Метронидазол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, плоские таблетки с риской и фаской, от белого до белого с желтоватым или белого с зеленоватым оттенком цвета.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonasvaginalis, Entamoebahistolytica,а также грамотрицательных анаэробов Bacteroidesspp.(в т.ч. В. fragilis, B. оvatus, B.distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacteriumspp.,и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacteriumspp., Clostridiumspp., Peptococcusniger, Peptostreptococcusspp.).Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacterpylori.

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма: легкие, почки, печень, кожа, спинномозговая жидкость, головной и спинной мозг, желчь, слюна, амниотическая жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенная жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг.

Максимальная концентрация метронидазола в крови (С_mах) составляет от 6 до 40 мкг/мл, в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения (Т_1/2) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч).

Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного применения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т_1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами:

• протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе: трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);
• инфекции, вызываемые Bacteroidesspp.(в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого;
• -инфекции, вызываемые видами Clostridiumspp., Peptococcusniger, Peptostreptococcusspp.:инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacterpylori(в составе комплексной терапии).

Профилактика послеоперационных инфекций (в основном операции на толстом кишечнике, гинекологические операции).

Повышенная чувствительность к метронидазолу, другим компонентам препарата, к имидазолам, а также к производным нитроимидазола; органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия); лейкопения (в том числе в анамнезе); беременность; период грудного вскармливания; печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз); детский возраст до 3 лет.

Печеночная энцефалопатия, острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики), почечная недостаточность.

Применение при беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:диарея, боль в эпигастрии, снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, запор, "металлический" привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит.

Нарушения со стороны нервной системы:головокружение, развитие энцефалопатии (например, спутанности сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм и тремор), раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая сенсорная нейропатия, асептический менингит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Нарушения со стороны иммунной системы:ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия. Нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:нарушение функции печени, увеличение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой, печеночная недостаточность, потребовавшая проведения трансплантации печени (у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими противомикробными средствами).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь.

Лабораторные и инструментальные данные:уплощение зубца Т на ЭКГ.

Прочие:заложенность носа, лихорадка, артралгии.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.