Метронидазол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный раствор от бесцветного до слабо-желтого цвета.

Метронидазол - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеазой клетки микроорганизма, ингибируя синтез нуклеиновой кислоты, что ведет к гибели бактерии.

Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia intestinalis,а также облигатных анаэробов Bacteroides spp.(в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp.. Clostridium spp.. Peptococcus spp.. Peptostreptococcusspp.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacterpylori(амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Биодоступность - нeменее 80%. Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Объем распределения у взрослых - примерно 0,55 л/кг, у новорожденных - 0,54-0,81 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе. Связи с белками плазмы не превышает 10-20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию и плазме.

В организме 30-60% метронидазола метаболизируется в печени. Основной метаболит, 2-оксиметронидазол, также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выводятся метронидазол и его метаболиты преимущественно почками (20% препарата выводится в неизмененном виде). От 6 до 15% введенной дозы выводится с калом.

Период полувыведения (T_1/2) метронидазола при нормальной функции печени составляет в среднем 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - в среднем 18 ч (от 10 до 29 ч); у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-31 нед - примерно 75 ч, 32-35 нед - около 35 ч, 36-40 нед - около 25 ч.

Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в плазме крови.

Метронидазол, раствор для инфузий, рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

-профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости и мочевыводящих путей;

-комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;

-тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза;

-сепсис;

-перитонит;

-остеомиелит;

-гинекологические инфекции;

-абсцессы малого таза и головного мозга;

-абсцедирующая пневмония;

-газовая гангрена;

-инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов.

- Гиперчувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;

-органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия);

-лейкопения (в том числе в анамнезе);

-печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз препарата);

-Iтриместр беременности и период лактации.

Препарат противопоказан в I триместре беременности; позднее он может назначаться только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, дезориентация.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, гинекомастия, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, покраснение иди отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

В защищенном от света месте, при температуре от 0 до 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.