Макситопир - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 25 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с надписью "V1" с одной стороны;

Таблетки 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета с надписью "V3" с одной стороны;

Таблетки 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета с надписью "V4" с одной стороны;

Таблетки 200 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневато-розового цвета с надписью "V5" с одной стороны.

Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Связь с белками плазмы 13-17%. Средний объем распределения 0,55-0,8 л/кг для разовой дозы до 1200 мг. Данный показатель зависит от пола: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. Предположительно проникает в грудное молоко. Метаболизируется около 20% топирамата. До 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (ПЭП), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Из плазмы, мочи и фекалий человека выделены шесть практически неактивных метаболитов топирамата. Неизменный топирамат и его метаболиты, в основном, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 мл/мин.

После однократного приема, фармакокинетика носит линейный характер, плазменный клиренс постоянен, а площадь под кривой "концентрация/время" в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения равновесной плазменной концентрации. Среднее значение максимальной концентрации после многократного приема внутрь 100 мг топирамата дважды в день составляет 6,76 мкг/мл. Период полувыведения после многократного приема 50 и 100 мг дважды в день составляет 21 час.

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата. Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек. Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Однако, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Следовательно, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми. Как и у взрослых, при приеме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается равновесная концентрация топирамата в плазме крови.

Топирамат эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.

- Монотерапия эпилепсии у детей с 3-х лет и взрослых (в том числе у пациентов с впервые установленной эпилепсией);

- Вспомогательная терапия у детей с 3-х лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

- Детский возраст до 3-х лет;

- Беременность и период лактации.

Неврологические и психические расстройства: повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушения речи и зрения, психомоторная заторможенность, атаксия, утомляемость, затруднения концентрации внимания, спутанность сознания, парестезия, сонливость, нарушения мышления, диплопия, анорексия, нистагм, депрессия, извращение вкусовых ощущений, возбуждение, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность, апатия, психотические симптомы, агрессивное поведение, суицидальные идеи или попытки; дополнительно у детей - расстройства личности, усиленное слюноотделение, гиперкинезия, галлюцинации.

Желудочно-кишечные расстройства: диспепсические явления, тошнота, абдоминальные боли, диарея, сухость губ, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны глаз: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, мидриаз. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и как следствию - развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: многоформная эритема, пемфигус, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: снижение массы тела, лейкопения, нефролитиаз, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.