Топсавер - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 25 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой “ТО” на одной стороне и “25” - на другой.

Таблетки 50 мг: светло-желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой “ТО”- на одной стороне и “50”- на другой.

Таблетки 100 мг: желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой “ТО” на одной стороне и “100” - на другой.

Таблетки 200 мг: серовато-розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с маркировкой “ТО” на одной стороне и “200” - на другой.

Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАБА-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату, не влияя на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Кроме того, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.

Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Связь с белками плазмы 13-17%. Средний объем распределения 0,55-0,8 л/кг для разовой дозы до 1200 мг. Данный показатель зависит от пола: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.

Метаболизируется около 20% топирамата. До 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (ПЭП), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Из плазмы, мочи и фекалий человека выделены шесть практически неактивных метаболитов топирамата. Неизмененный топирамат и его метаболиты, в основном, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 мл/мин. После однократного приема, фармакокинетика носит линейный характер, плазменный клиренс постоянен, а площадь под кривой "концентрация/время" в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. При нормальной функции поче, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения равновесной плазменной концентрации. Среднее значение максимальной концентрации после многократного приема внутрь 100 мг топирамата дважды в день составляет 6,76 мкг/мл. Период полувыведения после многократного приема 50 и 100 мг дважды в день составляет 21 час.

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений фунции почек.

Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Однако для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Следовательно, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению со взрослыми.

Топирамат эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.

Предположительно проникает в грудное молоко.

- Монотерапия эпилепсии у детей с 7-ми лет и взрослых (в том числе у пациентов с впервые установленной эпилепсией);

-вспомогательная терапия у детей с 3-х лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

-Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

-детский возраст до 3-х лет;

-беременность и период лактации.

Побочные действия распределялись по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Инфекции: очень редко - назофарингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия, нечасто - лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, у детей - эозинофилия; очень редко - нейтропения.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение, парестезии, у детей - апатия, нарушение внимания; часто - нарушение координации, нистагм, вялость, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, тремор, амнезия, гипестезия, извращение вкусовых ощущений, нарушение мышления, нарушение речи, когнитивные расстройства, апатия, психические нарушения, психомоторные нарушения, судороги, интенционный тремор, седативное действие; нечасто - утрата вкусовой чувствительности, потеря обоняния, афазия, ощущение жжения (преимущественно на лице и в конечностях), мозжечковый синдром, неловкость движений, постуральное головокружение, усиленное слюноотделение, дизестезия, дисграфия, дискинезия, дисфазия, "мурашки" по телу, гипогевзия, гипокинезия, периферическая нейропатия, паросмия, предобморочное состояние, повторяющаяся речь, нарушение осязания, ступор, обморок, у детей - психомоторная гиперактивность; редко - апраксия, гиперестезия, гипосмия, аносмия, эссенциальный тремор, акинезия, отсутствие реакции на раздражители, у детей - нарушение циркадного ритма сна.

Психические нарушения: очень часто - депрессия, часто - замедленное мышление, спутанность сознания, бессонница, ажитация, раздражительность, дезориентация, эмоциональная лабильность, гневливость, эректильная дисфункция, у детей - аномальное поведение, агрессивные реакции; нечасто - сексуальная дисфункция, нарушение полового возбуждения, дисфемия, ранние пробуждения по утрам, эйфория, слуховые и зрительные галлюцинации, гипоманиакальные состояния, снижение либидо, панические атаки, параноидальные состояния, персеверация мышления, нарушение навыков чтения, беспокойство, нарушения сна, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость; редко мании, аноргазмия, чувство безысходности, снижение ощущений при оргазме, у детей - апатия, плач.

Со стороны органа зрения: часто - размытость зрения, диплопия, нарушение зрения; нечасто - нарушение аккомодации, амблиопия, блефароспазм, миопия, фотопсия, пресбиопия, скотома, в т.ч. мерцательная, уменьшение остроты зрения; редко - односторонняя слепота, преходящая слепота, сухость слизистой оболочки глаз, повышенное слезотечение, мидриаз, ночная слепота; очень редко - закрытоугольная глаукома, нарушение движения глазных яблок, макулопатия, отек век, конъюнктивальный отек.

Со стороны органа слуха: часто - боль в ушах, звон в ушах, у детей - вертиго; нечасто - глухота, в т.ч. нейросенсорная и односторонняя, дискомфорт в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, ощущение сердцебиения, "приливы" крови, ортостатическая гипотензия; редко - феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, заложенность носа, носовое кровотечение; у детей - ринорея; нечасто - хрипота, одышка при физической нагрузке, гиперсекреция в околоносовых пазухах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, диарея; часто - снижение аппетита, анорексия, запор, боль в верхней части живота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, дискомфорт в животе, парестезии в ротовой полости, гастрит, у детей - рвота; нечасто - панкреатит, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в нижней части живота, гипестезии в ротовой полости, кровоточивость десен, неприятный запах изо рта, метеоризм, глоссодиния, боль в ротовой полости, полидипсия, повышение аппетита, гиперсекреция слюнных желез, дискомфорт в эпигастральной области.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги, мышечная слабость, артралгия, костно-мышечная боль в области грудной клетки; нечасто - костно-мышечная скованность, боль в боку, мышечная слабость, мышечная усталость; редко - припухлость суставов, дискомфорт в конечностях, дискомфорт в поясничной области.

Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг:

По 14 таблеток в блистер из ориентированного и полиамида/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки 200 мг:

По 7 таблеток в блистер из ориентированного полиамида/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевой фольги. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг (при упаковке на территории РФ):

По 14 таблеток в блистер из ориентированного полиамида/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевой фольги.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Упаковка "in-bulk" (таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг):

По 15 кг таблеток помещают в двойной полиэтиленовый пакет с влагопоглотителем, расположенным между пакетами. Пакет плотно закрывают хомутом-стяжкой.

По 1 пакету помещают в картонный барабан.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.