Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введенияСостав
1 ампула содержит:
активное вещество: пефлоксацин (в форме мезилата) 400 мг;
вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 13,6 мг, натрия метабисульфит 2,5 мг, динатрия эдетат 0,25 мг, бензиловый спирт 45 мг, натрия гидрокарбонат q.s. для доведения pH, вода для инъекций до 5,0 мл.
Описание
Прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство - фторхинолонФармакодинамика
Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой.
В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся как в фазе покоя, так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект.
Пефлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия.
К пефлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: Aeromonashydrophila, Campylobacterjejuni, Citrobacterspp., Enterobacterspp., Escherichiacoli, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae, Klebsiellaspp., Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Morganellamorganii, Pasteurellamultocida, Proteusmirabilis,индол-положительный Proteus, Providencia stuartii. Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio cholerae.
Умереннойчувствительностьюкпрепаратуобладают: Streptococcus spp., кромеStreptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Chlamydia trachomatis.
Устойчивостьюобладают: Clostridium perfringens, Enterococcus spp.. Gardnerella vaginalis,грамотрицательныеанаэробныемикроорганизмы, спирохеты(Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp, Ureaplasma urealyticumиMycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация препарата (Сmах) составила 5.8 мкг/мл сразу же после введения, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составила 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после введения. После введения 10-й дозы средние максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина в сыворотке крови составили 9,55 и 4,22 мкг/мл, соответственно.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30%, объем распределения - 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение но органам, тканям и жидкостям организма.
Метаболизм
Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов (N-диметилпефлоксацин (норфлоксацин), пефлоксацин-N-оксид, пефлоксацин-глюкуронид, оксонорфлоксацин и оксопефлоксацин), 4 из которых обнаруживаются в моче (кроме пефлоксацин-глюкуронида). Два основных метаболита: N-диметилпефлоксацин, обладающий значительными антибактериальными свойствами, и пефлоксацин-N-оксид, (обладает минимальной антибактериальной активностью). Плазменная концентрация N-диметилпефлоксацина составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины примененной дозы экскретируется в неизмененном виде и в виде основных метаболитов, при этом 60% выводится почками и 40% через кишечник (в т.ч. 20-30% пефлоксацина, которые выводятся с желчью в виде пефлоксацин- глюкуронида и N-оксид-производных). 20% принятой дозы выводится в виде N-диметилпефлоксацина и 16,2% - в виде пефлоксацин-N-оксида.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,2-13 ч при однократной инфузии, при повторном введении - 14-15 ч.
Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 ч после применения.
Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции почек
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и Т1/2, практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата является основным механизмом выведения. Пефлоксацин практически не выводится во время гемодиализа.
Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции печени
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а Т1/2, соответственно, увеличивается.
Показания
Препарат Абактал® применяется для антибактериальной терапии следующих заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
-инфекции мочевыводящих путей;
-гонорея:
-бактериальный простатит;
-инфекции нижних дыхательных путей (тяжелое обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, нозокомиальная пневмония);
-инфекции ЛОР-органов (бактериальное обострение хронического синусита);
-инфекции органов брюшной полости и гепатобилиарной системы;
-бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением, в том числе сальмонеллез;
-инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
-инфекции кожи и мягких тканей;
-септицемия;
-бактериальный эндокардит;
-менингит (в случае, если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
-профилактика развития инфекций после хирургических вмешательств в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии.
Препарат Абактал® применяется в качестве монотерапии или в виде комбинированной терапии с другими противомикробными средствами.
Препарат эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к фторхинолонам и другим компонентам препарата;
-дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
-нарушения функции печени тяжелей степени;
-поражение сухожилий в анамнезе, возникшее при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
-детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов);
-беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); нарушение функции почек и/или печени, пациенты пожилого возраста; синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.
Беременность и лактация
В период беременности применение препарата Абактал® противопоказано.
Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75% сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны иммунной системы
частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны крови и лимфатической системы
нечасто: эозинофилия;
редко: тромбоцитопения;
частота неизвестна: анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств
часто: бессонница;
нечасто: головная боль, головокружение;
редко: повышенная раздражительность, галлюцинации;
частота неизвестна: спутанность сознания, судороги (в том числе эпилептические припадки), дезориентация, внутричерепная гипертензия (особенно у лиц молодого возраста после длительной терапии пефлоксацином, характеризующаяся благоприятным прогнозом; в большинстве случаев разрешалась после отмены терапии и проведения адекватного лечения), парестезия, миоклония (внезапное кратковременное подергивание отдельных мышц или мышц всего тела), сенсорная или сенсорно-моторная периферическая нейропатия, повышенная утомляемость, депрессия, психоз, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, кошмарные сновидения, расстройства зрения, обострение миастении, тремор.
Со стороны пищеварительной системы
часто: тошнота, рвота, боль в желудке;
нечасто: диарея;
редко: псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, а также щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в плазме крови;
частота неизвестна: изменение вкуса, снижение аппетита, метеоризм, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей
часто: кожная сыпь, крапивница;
нечасто: реакции фоточувствительности (как к солнечному свету, так и к ультрафиолетовому излучению (УФ));
редко: кожный зуд, эритема;
частота неизвестна: экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, гиперемия кожи, сосудистая пурпура, фотоонихолизис.
Со стороны скелетно-мышечной системы
часто: миалгия, артралгия;
частота неизвестна: артропатия, тендинит, разрыв сухожилий, выпот в суставах.
Со стороны мочеполовой системы
очень редко: острая почечная недостаточность;
частота неизвестна: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
частота неизвестна: удлинение интервала QT.
Со стороны дыхательной системы
частота неизвестна: бронхоспазм.
Прочие
частота неизвестна: кандидоз.
Форма выпуска/дозировка
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 80 мг/мл.Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N008768/01