Пефлоксацин-АКОС - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК-гиразу. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположигельных штаммов - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichiacoli, Klebsiellaspp., индолположительные и индолотрицательные Proteusspp., в т.ч. Proteusmirabilis, Enterobacterspp., Morganellamorganii, Yersiniaenterocolitica, Vibriocholerae, Vibrioparahaemolyticus, Neisseriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; аэробных грамположительныхбактерий:Staphylococcusspp., (в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллиноустойчивые), Streptococcusspp., в т.ч. Streptococcuspyogenes, Streptococcusagalactiac, Corynebacteriumdiphtheriae, Listeriamonocytogenes; внутриклеточных бактерий: Legionellaspp. (в т.ч. Legionellapneumophila), Brucellaspp., Chlamydiaspp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasmaspp. и Helicobacterspp.

Умеренно чувствительные микроорганизмы:

Абсорбция - высокая, через 20 мин после приема внутрь однократной дозы (400 мг) всасывается 90%. Время достижения максимальной концентрации (4 мкг/мл) - 90- 120 мин, терапевтическая концентрация удерживается в течение 12-15 ч. После многократного введения максимальная концентрация (Стах) в крови - 10 мкг/мл; концентрация в слизистой оболочке бронхов - 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой оболочке бронхов и крови - 100%. Связь с белками плазмы - 25-30%.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения - 1.5-1.8 л/кг. Концентрация в спинномозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг - 4.5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг - 9.8 мкг/мл; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 89% от таковой в

плазме. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа - 11.4 мкг/г, слюнные железы - 2.2 мкг/г, кожа -

7.6мкг/г, слизистая оболочка носоглотки - 6 мкг/г, миндалины - 9 мкг/г, мышцы -

5.6мкг/г.

Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин- глюкуронида.

Период полувыведения - 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч. Выводится почками - 60%, с желчью - 30% в неизмененном виде; частично в виде метаболитов. Концентрация неизмененного препарата в моче через 1-2 ч после приема - 25 мкг/мл. через 12-24 ч - 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после завершающего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции 23%).

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

-инфекции почек и мочевыводящих путей;

-инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит);

-инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);

-инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря);

-инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы);

-инфекции костей, суставов;

-кожи и мягких тканей (в т.ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину);

-инфекции нижних отделов дыхательных путей;

-инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит);

-гонорея;

-хламидиоз, мягкий шанкр.

Гиперчувствительность,дефицитглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолитическая анемия), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения центральной нервной системы, эпилептический синдром неостановленной этиологии, почечная и/или печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы, депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко - судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы. кристаллурия, редко гломерулонефрит, дизурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгии.

Со стороны кроветворной системы, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, кандидоз.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года Не использовать после истечения срока годности.