Лекарственный справочник

Пефлоксабол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Пефлоксацин

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

1 флакон (100 мл) содержит:

активное вещество: пефлоксацина мезилата дигидрат (в пересчете на пефлоксацин) - 400 мг;

вспомогательное вещество: декстроза (в пересчете на 100 % вещество), динатрия эдетат, вода для инъекций.


Описание

прозрачная бесцветная жидкость с желтоватым или желтоватозеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное средство-фторхинолон.

АТХ

J.01.M.A.03   Пефлоксацин


Фармакодинамика

Пефлоксабол® является синтетическим противомикробным препаратом из группы монофторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой. Вызывает гибель грамотрицательных бактерий как находящихся в фазе деления, так и в фазе покоя. Бактерицидный эффект в отношении грамположительных бактерий распространяется только на клетки, находящиесявпроцессемитотического деления.Характерен постантибиотический эффект.

Пефлоксабол® обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных кокков: Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis, Staphylococcussaprophyticus(активность в отношении Streptococcusspp., включая Streptococcuspneumoniae, Enterococcusspp., низкая и клинически незначима); грамотрицательных кокков и бактерий: Acinetobacterspp. (умеренно чувствительны), Aeromonasspp., Campylobacterspp., Citrobacterspp., Enterobacterspp., Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis(умеренно чувствительна), Haemophilusducreyi , Haemophilusinfluenzae, Klebsiellaspp., Moraxellacatarrhalis, Morganellaspp., Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Pasteurellamultocida, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciaspp., Pseudomonasaeruginosa, Salmonellaspp., Serratiaspp., Shigellaspp., Vibriospp., Yersiniaspp.; облигатных внутриклеточных паразитов: Chlamydiaspp., Chlamydophilapneumoniae, Legionellaspp., Mycoplasmaspp. (умеренно чувствительны).

Heразрушается бета-лактамазами, действует на многие штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам.

Нечувствительны к Пефлоксаболу®: штаммы Staphylococcusspp.,устойчивые к метициллину, Listeriaspp., грамотрицательные анаэробы (Bacteroidesfragilis, Bacteroidesspp., Prevotellaspp., Fusobacteriumspp.), Clostridiumspp., Treponemaspp., Mycobacteriumtuberculosis.


Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Стах) в сыворотке крови после однократной инфузии 400 мг пефлоксацина наблюдается через 60 мин и составляет 4 мкг/мл; терапевтические концентрации поддерживаются в течение 12-15 ч. После многократных инфузий Стах в сыворотке достигают 10 мкг/мл. 25-30 % от введенной дозы связываются с белками плазмы крови. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма.Терапевтически значимые концентрации,превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в слюне, мокроте, клапанах аорты, митральном клапане, миокарде, костях, слизистой оболочке и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы (в том числе некротизированной), стенке желчного пузыря, желчи, предстательной железе, семенной жидкости. Объем распределения равен 1,5-1,8 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер: после трехкратного введения 400 мг пефлоксацина концентрации в ликворе составляют 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг - 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией препарата в плазме крови и ликворе - 89 %. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего введения: щитовидная железа - 11,4 мкг/г, слюнные железы - 2,2 мкг/г, кожа - 7,6 мкг/г, слизистая оболочка носоглотки - 6 мкг/г, глоточные миндалины - 9 мкг/г, мышцы - 5,6 мкг/г. Период полувыведения (TVS) равен 7,2-13 ч. (при однократной инфузии) и 14-15 ч - при повторном введении. Часть от введенной дозы метаболизируется в печени с образованием следующих метаболитов: N- диметилпефлоксацина (норфлоксацин, который обладает значительной антибактериальной активностью), пефлоксацин-]М-оксида и пефлоксацин- глюкуронида. 50-60 % от введенной дозы выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов; 30 % экскретируется с желчью в просвет кишечника (также частично в неизмененном виде, частично - в виде активных метаболитов (норфлоксацина)). Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч. после введения - 25 мкг/мл, через 12-24 ч. - 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч. после последнего введения препарата. Плохо поддается диализу: коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе - менее 23%.


Показания

Антибактериальная терапияследующихинфекций,вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит, вызванный менингококками или грамотрицательными бактериями, в том числе послеоперационный или посттравматический); инфекций верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, мастоидит); инфекций нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, внебольничная игоспитальнаяпневмонии,вызванные грамотрицательными бактериями или внутриклеточными возбудителями); инфекции брюшной полости (холецистит, холангит, лечение и профилактика инфекционных осложнений острого деструктивного панкреатита, местный и распространенный перитонит, в том числе послеоперационный); осложненные и неосложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, инфекционные осложнения после операций на мочевыводящих путях); инфекции органов малого таза у женщин (пельвиоперитонит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бартолинит); инфекции репродуктивной системы у мужчин (орхит, орхоэпидидимит, простатит); инфекции мягких тканей; инфекции костей и суставов; сепсис; инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, урогенитальный хламидиоз); бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, в т.ч. эшерихиоз, шигеллез, холера, сальмонеллез, брюшной тиф, паратифы А, В, С, иерсиниоз.

Применяется для антибиотикопрофилактики послеоперационных гнойносептических осложнений в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии.


Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность к фторхинолонам, детский возраст до 18 лет, период беременности и лактации, пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат- дегидрогеназы.

С осторожностью

Пациентам с неврологическими расстройствами (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения центральной нервной системы, нарушения мозгового кровообращения); тяжелые почечная и/или печеночная недостаточности.


Беременность и лактация

противопоказано


Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко - судороги.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко - гломерулонефрит, дизурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, редко - фототоксические реакции, отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.

Со стороны системы крови и органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, кандидоз, удлинение интервала Q-T. Местные реакции: флебит.


Особые указания

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

В период лечения больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

Как и при терапии другими фторхинолонами, вследствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.

Для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения.

При возникновении во время или после лечения пефлоксацином тяжелой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения).


Форма выпуска/дозировка

Раствор для инфузий 4 мг/мл. 100 мл препарата во флаконы или бутылки стеклянные вместимостью 100 мл. 1 флакон (бутылку) с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка

бутылки (1) - пачки картонныефлаконы (1) - пачки картонные

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Замораживание не допускается.

Хранить в местах, недоступных для детей.


Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-010039/09

Дата регистрации

09.12.2009

Владелец Регистрационного удостоверения

ПРЕБЕНД ПФК, ООО

Производитель

ПРЕБЕНД ПФК ООО

Дата обновления информации

30.08.2015