Лекарственный справочник

Пефлоксабол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Пефлоксацин

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 ампула (5 мл) содержит:

активное вещество: пефлоксацина мезилата дигидрат (в пересчете на пефлоксацин) - 400 мг;

вспомогательное вещество: аскорбиновая кислота, бензиловый спирт, натрия дисульфит, натрия гидрокарбонат, динатрия эдетат, вода для инъекций.


Описание

прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное средство-фторхинолон.

АТХ

J.01.M.A.03   Пефлоксацин


Фармакодинамика

Пефлоксабол® является синтетическим противомикробным препаратом из группы монофторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой. Вызывает гибель грамотрицательных бактерий как находящихся в фазе деления, так и в фазе покоя. Бактерицидный эффект в отношении грамположительных бактерий распространяется только на клетки, находящиеся впроцессемитотического деления.Характерен постантибиотический эффект.

Пефлоксабол® обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus(активность в отношении Streptococcus spp., включая S. pneumoniae, Enterococcus spp., низкая и клинически незначима); грамотрицательных кокков и бактерий: Acinetobacter spp. (умеренно чувствительны), Aeromonas spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp.,Escherichia coli, Gardnerella vaginalis(умеренно чувствительна), Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp.; облигатных внутриклеточных паразитов: Chlamydia spp., Chlamydophila pneumoniae, Legionella spp., Mycoplasma spp. (умеренно чувствительны).

He разрушается бета-лактамазами, действует на многие штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам.

Нечувствительны к Пефлоксаболу®: штаммы Staphylococcus spp.,устойчивые к метициллину, Listeria spp., грамотрицательные анаэробы (Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Prevotella spp., Fusobacterium spp.), Clostridium spp., Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.


Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови после однократной инфузии 400 мг пефлоксацина наблюдается через 60 мин и составляет 4 мкг/мл; терапевтические концентрации поддерживаются в течение 12-15 ч. После многократных инфузий Сmах в сыворотке достигают 10 мкг/мл. 25-30 % от введенной дозы связываются с белками плазмы крови. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в слюне, мокроте, клапанах аорты, митральном клапане, миокарде, костях, слизистой оболочке и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы (в том числе некротизированной), стенке желчного пузыря, желчи, предстательной железе, семенной жидкости. Объем распределения равен 1,5-1,8 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер: после трехкратного введения 400 мг пефлоксацина концентрации в ликворе составляют 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг - 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией препарата в плазме крови и ликворе - 89 %. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего введения: щитовидная железа - 11,4 мкг/г, слюнные железы - 2,2 мкг/г, кожа - 7,6 мкг/г, слизистая оболочка носоглотки - 6 мкг/г, глоточные миндалины - 9 мкг/г, мышцы - 5,6 мкг/г. Период полувыведения (Т1/2) равен 7,2-13 ч. (при однократной инфузии) и 14-15 ч - при повторном введении. Часть от введенной дозы метаболизируется в печени с образованием следующих метаболитов: N- диметилпефлоксацина (норфлоксацин, который обладает значительной антибактериальной активностью), пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин- глюкуронида. 50-60 % от введенной дозы выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов; 30 % экскретируется с желчью в просвет кишечника (также частично в неизмененном виде, частично - в виде активных метаболитов (норфлоксацина)). Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч. после введения - 25 мкг/мл, через 12-24 ч. - 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч. после последнего введения препарата. Плохо поддается диализу: коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе - менее 23%.

Показания

Антибактериальная терапияследующихинфекций,вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит, вызванный менингококками или грамотрицательными бактериями, в том числе послеоперационный или посттравматический); инфекций верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, мастоидит); инфекций нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, внебольничная игоспитальнаяпневмонии,вызванные грамотрицательными бактериями или внутриклеточными возбудителями); инфекции брюшной полости (холецистит, холангит, лечение и профилактика инфекционных осложнений острого деструктивного панкреатита, местный и распространенный перитонит, в том числе послеоперационный); осложненные и неосложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, инфекционные осложнения после операций на мочевыводящих путях); инфекции органов малого таза у женщин (пельвиоперитонит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бартолинит); инфекции репродуктивной системы у мужчин (орхит, орхоэпидидимит, простатит); инфекции мягких тканей; инфекции костей и суставов; сепсис; инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, урогенитальный хламидиоз); бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, в т.ч. эшерихиоз, шигеллез, холера, сальмонеллез, брюшной тиф, паратифы А, В, С, иерсиниоз.

Применяется для антибиотикопрофилактики послеоперационных гнойносептических осложнений в урологии, абдоминальной хирургий и гинекологии.


Противопоказания

Противопоказания:

Гиперчувствительность к фторхинолонам, детский возраст до 18 лет, период беременности и лактации, пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат- дегидрогеназы.


С осторожностью

Пациентам с неврологическими расстройствами (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения центральной нервной системы, нарушения мозгового кровообращения); тяжелые почечная и/или печеночная недостаточности.


Беременность и лактация

противопоказано

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко - судороги.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко - гломерулонефрит, дизурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, редко - фототоксические реакции, отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.

Со стороны системы крови и органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, кандидоз, удлинение интервала Q-T. Местные реакции: флебит.


Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Форма выпуска/дозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 80 мг/мл. 5 мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (с ножом или без него). По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка

(1) - ампулы темного стекла (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Замораживание не допускается. Хранить в местах, недоступных для детей.


Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-005211/10

Дата регистрации

07.06.2010

Владелец Регистрационного удостоверения

АБОЛмед, ООО

Производитель

АБОЛмед, ООО

Дата обновления информации

30.08.2015