Лекарственная форма
раствор для инъекцийСостав
Состав на 1 мл: активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 1 мг, этанол 95 % - 61 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг, бензэтония хлорид - 0,1 мг, натрия сульфит безводный - 0,2 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0,825 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат - 1,65 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная или слабо опалесцирующая. жидкость светло-желтого или зеленовато-желтого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средствоФармакодинамика
Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+ кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+,благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Invitroдротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3; поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.
Абсорбция - 100 %. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97 %, преимущественно с альбумином,- гамма и бета- глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности.
Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин; другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.Показания
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит/спазм кардии и привратника, энтерит, колит,
при гинекологических заболеваниях: дисменорея.Противопоказания
Противопоказания:-гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
-гиперчувствительность к натрия дисульфиту;
-тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
-тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
-детский возраст;
-период кормления грудью.
С осторожностью
При артериальной гипотензии (опасность коллапса см. раздел Особые указания).Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение: артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Местные реакции: реакции в месте введения.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инъекций 20 мг/мл.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000697