Лекарственная форма
таблеткиСостав
Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
Дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) - 40,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный - 37,98 мг, сахар молочный (лактозы моногидрат) - 56,00 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон) - 3,36 мг, тальк - 1,40 мг, магния стеарат - 1,26 мг.
Описание
Плоскоцилиндрические таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской. Допускается "мраморность".
Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средствоФармакодинамика
Дротаверин - миотропный спазмолитик, производное изохинолина. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру обусловлено за счет ингибирования фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+- кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
Invitroдротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (количество, Определяемое в системном кровотоке составляет 65% от принятой дозы). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 45-60 мин.
Связь с белками плазмы - 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобулинами, а также липопротеидами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12- перстной кишки. Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; дисменорея. При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Тяжелая хроническая сердечная недостаточность. Детский возраст до 3 лет. Период кормления грудью.
С осторожностью
С осторожностью назначают пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, гиперплазией предстательной железы, глаукомой, в период беременности и грудного вскармливания.
Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности рекомендуется только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных, дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные эффекты
Головокружение, сердцебиение, снижение артериального давления, ощущение жара, потливость, аллергические кожные реакции.
Особые указания
У больных с низким и нестабильным АД лечение следует проводить под контролем АД.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки по 40 мг.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецептаРегистрационный номер
Р N000335/02