Дротаверин

Фармакодинамика

Спазмолитик миотропного, сосудорасширяющего, гипотензивного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия.

Выражено и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает их двигательную активность, снижает артериальное давление, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС. Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция высокая, период полуабсорбции - 12 минут. Биодоступность - 100 %. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации в крови - 2 часа. Связь с белками плазмы - 95-98 %. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания

Профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в том числе спазмы ЖКТ, мочевыводящих путей, связанные с холелитиазом, холециститом, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки; спазм пилорического и кардиального отдела желудка; спастические запоры, спастический колит; проктит, тенезмы; послеоперационные колики вследствие задержки газов; в связи с нефролитиазом, пиелитом); при проведении инструментальных исследований; спазмы периферических артерий, сосудов головного мозга; альгодисменорея.

Для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте.

XI.K20-K31.K26   Язва двенадцатиперстной кишки

XI.K20-K31.K25   Язва желудка

VI.G40-G47.G44.1   Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках

IX.I20-I25.I20.1   Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

IX.I70-I79.I73   Другие болезни периферических сосудов

XI.K20-K31.K31.3   Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках

XIV.N20-N23   Мочекаменная болезнь

XI.K80-K87.K80   Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]

XV.O60-O75.O62.4   Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки

XVIII.R10-R19.R10.4   Другие и неуточненные боли в области живота

XIV.N20-N23.N23   Почечная колика неуточненная

Противопоказания

Гиперчувствительность, глаукома, период лактации. В форме таблеток не применяется у детей младше 3-х лет.

В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Выраженный атеросклероз коронарных артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, беременность (I триместр), порфирия.

Беременность и лактация

Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, внутримышечно, внутривенно или подкожно взрослым - по 40-80 мг 1-3 раза в сутки. При печеночной и почечной коликах рекомендуется вводить внутривенно медленно в дозе 40-80 мг.

При спазмах периферических артерий дротаверин можно вводить внутриартериально.

Для детей в возрасте до 6 лет при приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг, 6-12 лет - 20 мг, частота применения 1-2 раза в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство жара; при внутривенном введении отмечены случаи снижения артериального давления (вплоть до коллапса), развития AV-блокады, появления аритмий.

Со стороны дыхательной системы: при внутривенном введении отмечены случаи угнетения дыхательного центра.

Прочие: головокружение, усиление потоотделения.

Передозировка

AV-блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Взаимодействие

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.

При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение антипаркинсонического эффекта леводопы.

При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.