Эпитоп - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки, 25 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Таблетки 100 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептаческое средство.

АТХ

N.03.A.X Прочие противоэпилептические препараты

N.03.A.X.11 Топирамат

Фармакодинамика

Противоэпилептаческое средство. Препарат блокирует натриевые каналы и уменьшает частоту возникновения потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов, а также моделирует активность ГАМК А-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-Згидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-acnapтaтa в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты дозозависимы при концентрации топирамата в плазме 1-200 мкМ, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкМ.

Фармакокинетика

Топирамат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Время достижения максимальной концентрации (Сmах) после приема однократной дозы 400 мг препарата -2 ч. Сmах после многократного применения в дозе 100 мг 2 раза в сутки - 6,76 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - 13-17%. Объем распределения после однократного приема 1200 мг - 0,55-0,8 л/кг. Величина зависит от пола (у женщин 50 % от величин, наблюдаемых у мужчин). Равновесная концентрация в плазме достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности - 10-15 дней. Топирамат проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного применения носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным - 20-30 мл/мин; площадь под фармакокинетической кривой (AUC) в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе. Период полувыведения (Т1/2) после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки -21ч. При тяжелой печеночной и почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится почками и неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Топирамат эффективно выводится гемодиализом.

Показания

Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 3 лет в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами;

Впервые диагностированная эпилепсия (у взрослых и детей старше 3 лет); Вспомогательная терапия эпилептических припадков на фоне синдрома Леннокса - Гасто (у взрослых и детей старше 3 лет).

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

С осторожностью препарат следует применять при почечной/печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в анамнезе, в т.ч. в семейном), гиперкальциурии.

Беременность и лактация

Поскольку комбинированное лечение противоэпилептическими препаратами увеличивает риск развития врожденных пороков, важно придерживаться монотерапии всегда, когда это возможно. Топирамат обладает тератогенным действием у исследованных лабораторных животных (мыши, крысы, кролики). У крыс топирамат проникает через плацентарный барьер. Женщинам детородного возраста при лечении Эпитопом следует применять надежную контрацепцию. Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, снижение, концентрации внимания, психомоторная заторможенность, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; могут возникнуть: возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность, нарушения речи, нистагм, нарушения зрения (в том числе диплопия), извращение вкусовых ощущений, суицидальные идеи или попытки; дополнительно у детей - расстройства личности, усиленное слюноотделение, гиперкинезия, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, тошнота, абдоминальные боли, диарея, сухость губ, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны глаз: возможно возникновение синдрома (через 1 месяц после начала терапии), характеризующегося миопией на фоне, повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины предметной камеры, глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, в некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и, в результате, к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: многоформная эритема, пемфигус, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: снижение массы тела, лейкопения, нефролитиаз, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз, аллергические реакции.

Особые указания

У пациентов с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/ПЭ/Ал блистер. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

З года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-000927