Лекарственная форма
таблеткиСостав
1 таблетка содержит:
активное вещество: кетоконазол 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70 мг, крахмал кукурузный 17 мг, повидон низкомолекулярный 16 мг, магния стеарат 3 мг, кросповидон 3 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
противогрибковое средствоФармакодинамика
Кетоконазол - синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillusspp., Sporothrixschenckii, другие Dermatiacceae, Mucorspp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales.
Кетоконазол ингибирует синтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.
При приеме суточной терапевтической дозы 200 мг (в 1 прием) может развиться преходящее снижение уровня тестостерона в плазме крови; нормализация уровня тестостерона наступает в течение 24 ч после приема кетоконазола. Во время длительной терапии с данной дозировкой концентрация тестостерона обычно незначительно отличается от контроля.
Фармакокинетика
Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды.
Связь с белками плазмы составляет 99%. Незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
Образовавшиеся метаболиты не активны. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование.
Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем - 8 часов. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется, в основном, с желчью.
Показания
Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения.
Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами.
Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии.
Системные грибковые инфекции, например, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз.
Профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденным или вызванным заболеванием, или действием лекарств).
Противопоказания
Противопоказания:Острые и хронические заболевания печени, почек; повышенная чувствительность к компонентам препарата; период лактации; детский возраст до 3-х лет.
Противопоказан одновременный прием кетоконазола с субстратами CYP3A4: терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолама и пероральные формы мидазолама, хинидин, пимозид; ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, такими как симвастатин и ловастатин.
Беременность и лактация
Исследования по применению кетоконазола у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для плода.
Кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата противопоказано.
Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются нарушения функций желудочно-кишечного тракта: очень часто - рвота; часто - снижение аппетита, диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея.
Редко встречаются головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности "печеночных" ферментов, гепатотоксичность, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема.
Очень редко - тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительного нерва, набухание родничка у детей), временное снижение уровня тестостерона в плазме крови, обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо, аллергические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки по 200 мг.Упаковка
По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: по 100, 200, 300, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрокартона.
По 500, 1000 или 2000 таблеток в банки полимерные с крышками.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6 банок вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрокартона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-001734