Лекарственный справочник

Фуросемид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Фуросемид

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

активное вещество: фуросемид - 10 мг;

вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида - 0,032 мл, натрия хлорид - 7,5 мг, вода для инъекций - до 1 мл


Описание

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость


Фармакотерапевтическая группа

диуретическое средство

Фармакодинамика

"Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковре­менный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает антигипертензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и сниже­ния реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздейст­вия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез.


Фармакокинетика

Действие фуросемида после внутривенного введения наступает через 5-10 мин; максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч).; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердно­го натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вслед­ствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать суще­ственного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление. Абсорбция - высокая, но при тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.

Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме при в/в введении - 30 мин.

Биодоступность - 60-70 %. Относительный объем распределения - 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98 %. Проникает через плацентарный барьер, вы­деляется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4- хлор-5-сульфамоилантраниловой. кислоты. Секретируется в просвет почеч­ных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона сис­тему транспорта анионов. Период полувыведения препарата у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии пери­од полувыведения может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почеч­ной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.

Выводится преимущественно (88 %) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; с калом - 12 %. Клиренс - 1,5-3 мл/мин/кг.

Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсер­дии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтра­ции, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.


Показания

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, отечный синдром при острой сердечной недостаточности, отечный синдром при хро­нической почечной недостаточности, острая почечная недостаточность, отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротической синдро­ме на первом плане стоит лечение основного заболевания); отечный синдром при заболеваниях печени, отек головного мозга; гипертонический криз; под­держание форсированного диуреза при отравлениях химическими соедине­ниями, выводящимися почками в неизмененном виде.


Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фуросемиду и другим компонентам препа­рата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиться "перекрестная" аллергия на фуросемид, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая пе­ченочная недостаточность, печеночная кома и прекома, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей), острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, выраженная гипокалиемия и гипонатриемия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидра­тация, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.


С осторожностью

Артериальная гипотензия, состояния, при которых чрезмерное снижение ар­териального давления является особенно опасным (стенозирующие пораже­ния коронарных иили мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увели­чивается риск развития кардиогенного шока), подагра, гепаторенальный синдром, нарушение оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстатель­ной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), сис­темная красная волчанка, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), снижение слуха, пан­креатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе, недоношенные дети (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), по­этому необходим регулярный контроль функции почек и ультразвуковое ис­следование почек), беременность, период лактации.


Беременность и лактация

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не дол­жен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям фуросе­мид назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за со­стоянием плода. Фуросемид подавляет лактацию. В период лактации прием фуросемида противопоказан.


Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериаль­ного давления ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение общей циркулирующей крови, у недоношенных детей в течение первых дней жизни фуросемид может повышать риск сохранения Ботталова протока.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизи­стой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение), повышение активности "пе­ченочных" трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у боль­ных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, ге­матурия, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины, снижение потенции.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолнативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, буллезные поражения кожи, озноб, лихорадка, фотосенсибили­зация, токсический эпидермальный некролиз , синдром "Стивенса- Джонсона", анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, аграну­лоцитоз, апластическая анемия, апластическая анемия или гемолитическая анемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипо­хлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз. Прочие: мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания). Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперури- кемия, глюкозурия, гиперкальциурия.

При внутривенном введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз по­чек у недоношенных детей.

При внутримышечном введении (дополнительно) - болезненность в месте введения.


Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл. 2 мл пре­парата в ампулы из нейтрального стекла.

Условия хранения

В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.


Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

Р N003668/01

Владелец Регистрационного удостоверения

Промомед Рус, ООО

Производитель

БИОХИМИК, ОАО

Представительство

БИОХИМИК ОАО