Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
1 мл раствора содержит активного вещества фуросемида - 10 мг; вспомогательные вещества: раствор натра едкого 1 М, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
диуретическое средствоФармакодинамика
быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия, и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.
При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 15-20 минут и достигает максимума к концу первого часа; диуретический эффект продолжается в течение 3 часов, при сниженной функции почек - до 8 ч.
В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром ‘'рикошета” или “отмены”). Феномен обусловлен резкой активацией ренин- ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез.
Фармакокинетика
время достижения максимальной концентрации при внутривенном ведении - 30 мин. Относительный объем распределения - 0,2 л/кг. Фуросемид на 98 % связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет от 0,5 до 1 ч. Биодоступность - 60-70 %. Выводится преимущественно (88 %) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; через кишечник - 12 %. Клиренс - 1,5-3 мл/мин/кг. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 ч.
При гемодиализе и перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 %, главным образом, вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При хронической сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
После внутривенного введения фуросемида новорожденным малой массы диуретический эффект начинает развиваться через 15-20 мин, достигает максимума через 1-2 ч, а возвращение объема мочи к исходному наблюдается через 6-16 ч.
Повторное введение фуросемида в полной дозе детям раннего возраста не рекомендуется производить раньше, чем через 24 ч, а у недоношенных детей интервал лучше увеличить до 48 ч.
Показания
Отечный синдром различного генеза (при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени (синдром портальной гипертензии); отечный синдром почечного генеза (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания), острая сердечная недостаточность, особенно при отеке легких (применяется в сочетании с другими лечебными мероприятиями); отек головного мозга; тяжелые формы артериальной гипертензии; гипертонический криз; проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к фуросемиду, острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водноэлектролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия (гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.
С осторожностью
Беременность и лактация
Побочные эффекты
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл.Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
Р N001295/02