Фуросемид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

таблетки белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

"Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Проникая в просвет почечного канальца в тол­стом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредо­ванное осмотически связанной водой) усиленное выделение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выделение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточ­ная сохранность почечной функции.

Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия, и в результате уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК).

Действие фуросемида после приема внутрь наступает через 30-60 мин, максимум дейст­вия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 3 - 6 ч.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения, скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рико­шета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую систему. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме крови, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки фуросемид может не оказывать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и арте­риальное давление.

Абсорбция - высокая, биодоступность - 50-70%. Время достижения максимальной кон­центрации при приеме внутрь - 1-1,5 часа. Относительный объем распределения - 0,1- 0,2 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы крови - 98 % (в основном с альбумина­ми). Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Клиренс - 1,5-3 мл/мин/кг.

Метаболизируется с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Период полувыведения - 0,5-1 час. Выводится пре­имущественно (88 %) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; через кишеч­ник - 12 %. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов. При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 %, главным образом вследствие увеличения объема распределе­ния. Фармакокинетика у таких пациентов вариабельна. При сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени (синдром портальной гипертензии); отечный синдром почечного генеза (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на фуросемид;

• почечная недостаточность с анурией;

• печеночная кома и прекома;

• выраженная гипокалиемия;

• выраженная гипонатриемия;

• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

• дигиталисная интоксикация;

• острый гломерулонефрит;

• некомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктив­ная кардиомиопатия;

• повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);

• гиперурикемия;

• возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);

• период лактации.

• непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.

артериальная гипотензия, стенозирующий атеросклероз церебраль­ных артерий, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), нарушения оттока мочи (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидро­нефроз), системная красная волчанка, желудочковая аритмия в анамнезе, острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарея, панкреатит, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальный синдром, подагра, бе­ременность (особенно первая половина, возможно применение только по жизненным по­казаниям).

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям препарат назначается беременным, то не­обходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса:

- гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, ме­таболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений элек­тролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутан­ность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства.

- гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, арит­мии, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны обмена веществ:

- гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

- преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови,

- повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры,

- снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающе­го сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы:

- олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной желе­зы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный неф­рит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны пищеварительного тракта:

- редко - тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, по­вышение активности "печеночных" ферментов, острого панкреатита.

Со стороны центральной нервной системы, органа слуха:

- в редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особен­но у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротиче­ский синдром), редко - парестезии.

Со стороны кожных покровов:

- редко - кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация.

- крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Со стороны периферической крови:

- редко - тромбоцитопения, в редких случаях лейкопения, в отдельных случаях агра­нулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.