Фуросемид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской

Фуросемид - "петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает , выведение ионов калия (К+), кальция (Са2+), магния (Mg2+). Проникая в просвет почечного ка­нальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию ионов на­трия (Na+) и хлора (Сl). Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосре­дованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции К+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Са2+- и Mg2+.

Обладает, вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида (NaCl) и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия, и в результате уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК). Действие фуросемида после приема внутрь наступает через 30 - 60 мин, максимум действия - через 1 - 2 ч, продолжительность эффекта - 2 - 3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч).

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного значения (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и других антинатрийуретичеких нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатиче­скую системы. Уменьшает концентрацию предсердного натрийуретического фактора в плазме крови, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена "рикошета", при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и артериальное давление.

Абсорбция - высокая, биодоступность - 60-70%. Время достижения максимальной кон­центрации при приеме внутрь (ТСmах) - 1-2 .ч. Относительный объем распределения - 0,2 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы крови - 98 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Клиренс -1,5-3 мл/мин/кг.

Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Период полувыведения (Т1/2) - 0,5-1 ч. Выводится пре­имущественно (88 %) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; через кишечник - 12%.

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыве­дения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыве­дения может увеличиваться до 24 часов.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеаль­ном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30 - 90 %, главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетика у таких пациентов вариабельна.

При сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения, функции почек.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени (синдром портальной гипертензии); отечный синдром почечного генеза (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); артериальная - гипертензия.

Повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на фуросемид. Острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыво­дящих путей), острый гломерулонефрит, гипергликемическая кома, гиперурикемия, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), гиповолемия и дегидратация (с артериальной гипотензией или без нее), выраженная гипокалиемия, вы­раженная. гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гапомагниемия, дигиталисная ин­токсикация; беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма).

Нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, суже­ние мочеиспускательного канала), системная красная волчанка, гипопротеинемия (риск разви­тия ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, подагра, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, гепаторенальный синдром, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.

Во время беременности применение Фуросемида не рекомендуется, так как Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Если по жизненным показаниям препарат назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью применение Фуросемида не рекомендуется. Фуросемид по­давляет лактацию. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.