Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
активное вещество: фуросемид - 10 мг;
вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида - 0,032 мл, натрия хлорид - 7,5 мг, вода для инъекций - до 1 мл
Описание
прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
диуретическое средствоФармакодинамика
"Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает антигипертензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.
В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез.
Фармакокинетика
Действие фуросемида после внутривенного введения наступает через 5-10 мин; максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч).; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление. Абсорбция - высокая, но при тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.
Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме при в/в введении - 30 мин.
Биодоступность - 60-70 %. Относительный объем распределения - 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4- хлор-5-сульфамоилантраниловой. кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Период полувыведения препарата у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии период полувыведения может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.
Выводится преимущественно (88 %) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; с калом - 12 %. Клиренс - 1,5-3 мл/мин/кг.
Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.
Показания
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, отечный синдром при острой сердечной недостаточности, отечный синдром при хронической почечной недостаточности, острая почечная недостаточность, отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротической синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); отечный синдром при заболеваниях печени, отек головного мозга; гипертонический криз; поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к фуросемиду и другим компонентам препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиться "перекрестная" аллергия на фуросемид, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей), острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, выраженная гипокалиемия и гипонатриемия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных иили мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока), подагра, гепаторенальный синдром, нарушение оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), снижение слуха, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе, недоношенные дети (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек), беременность, период лактации.
Беременность и лактация
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям фуросемид назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода. Фуросемид подавляет лактацию. В период лактации прием фуросемида противопоказан.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение общей циркулирующей крови, у недоношенных детей в течение первых дней жизни фуросемид может повышать риск сохранения Ботталова протока.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение), повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины, снижение потенции.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолнативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, буллезные поражения кожи, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз , синдром "Стивенса- Джонсона", анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, апластическая анемия или гемолитическая анемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз. Прочие: мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания). Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперури- кемия, глюкозурия, гиперкальциурия.
При внутривенном введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
При внутримышечном введении (дополнительно) - болезненность в месте введения.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл. 2 мл препарата в ампулы из нейтрального стекла.Условия хранения
В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года.Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
Р N003668/01