Фуросемид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Быстродействующий диуретик, производное сульфонамида. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия, и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 15 минут и продолжается в течение 3 часов.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета" или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез.

Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении - 30 минут. Относительный объем распределения - 0,1-0,2 л/кг и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид на 98 % связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Конечный период полувыведения (Т1/2) фуросемида после внутривенного введения составляет от 1 до 1,5 часов.

Выводится преимущественно (88 %) почками в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70 % введенной дозы выводится этим путем, Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20 % от выводящегося почками препарата. Остальная часть выводится через кишечник - 12 %. Клиренс - 1,5-3 мл/мин/кг.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а Т1/2 увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный Т1/2 может увеличиваться до 24 часов.

При гемодиализе и перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности Т1/2 фуросемида увеличивается на 30-90 % главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать. При хронической сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный Т1/2 не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, отечный синдром при острой сердечной недостаточности, отечный синдром при хронической почечной недостаточности, острая почечная недостаточность, отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротической синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); отечный синдром при заболеваниях печени, отек мозга; гипертонический криз; поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Повышенная чувствительность к фуросемиду и другим компонентам препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиться "перекрестная" аллергия на фуросемид; острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); выраженная гипокалиемия и гипонатриемия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация; декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, дигиталисная интоксикация.

артериальная гипотензия; при состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); при остром инфаркте миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока); при латентном или манифестированном сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе); подагре; при гепаторенальном синдроме; при гипопротеинемии (риск развития ототоксичности); при нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); при снижении слуха; панкреатите, диарее; при желудочковой аритмии в анамнезе; при системной красной волчанке; у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек).

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Фуросемид назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

Фуросемид подавляет лактацию. В период лактации прием фуросемида противопоказан.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления (АД), коллапс, тахикардия, аритмия, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, тромбофлебит.

Со стороны органа чувств: нарушения слуха.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, панкреатит (обострение), повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала), интерстициальный нефрит, гематурия, у недоношенных детей возможен нефролитиаз и нефрокальциноз.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного баланса: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.

У недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск сохранения Боталлова протока.

Возможна местная болевая реакция в месте внутримышечной инъекции.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.