Гемцекс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Гемцитабин представляет собой антиметаболит группы аналогов пиримидина.

Препарат подавляет синтез ДНК. Проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S и G1/S. Метаболизируется внутри клеток под влиянием нуклеозидкиназ до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нукпеозиды ингибируют активность рибонуклеозидредуктазы, которая катализирует реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Трифосфатные нукпеозиды способны встраиваться в цепь ДНК (в меньшей степени РНК), что приводит к прекращению дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированному лизису клетки (апоптоз).

Метаболизируется в клетках печени, почек, крови под действием фермента цитидиндезаминазы поэтапно, до образования неактивного метаболита 2'-дезокси-2',2'-дифторуридина. Объем распределения в существенной мере зависит от продолжительности инфузии и пола. Связь с белками плазмы - низкая (менее 10%).

Системный клиренс: варьирует от 29,2 л/ч/м² до 92,2 л/ч/м² в зависимости от пола и возраста. Клиренс у женщин был снижен примерно на 25% в сравнении с мужчинами, с возрастом клиренс гемцитабина уменьшается.

Период полувыведения колеблется от 42 минут до 94 минут.

Выводится главным образом почками в виде неактивного метаболита 2'-дезокси-2’,2’-дифторуридина (89%), а также в неизмененном виде (менее 10%); менее 1% - через кишечник.

При сниженной функции почек в организме может накапливаться неактивный метаболит.

- немелкоклеточный рак легкого;

- рак поджелудочной железы;

- рак мочевого пузыря;

- рак молочной железы;

- Местнораспространенный или метастатический рак шейки матки

Гемцитабин в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми средствами также проявляет активность при раке яичников, местнораспространенном мелкоклеточном раке легкого и местнораспространенном рефрактерном раке яичка.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- беременность, период лактации

- детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены)

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 10%); часто (> 1%,< 10%); иногда (> 0,1%, < 1%); редко (> 0,01%, < 0,1%);крайне редко (< 0,01%).

Со стороны органов кроветворения: часто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; редко -тромбоцитоз.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, бессонница, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - гипотония; очень редко - инфаркт миокарда, аритмии, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - одышка; часто - ринит, кашель, иногда - бронхоспазм; редко- острый респираторный дистресс- синдром, интерстициальная пневмония, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы; часто - анорексия, диарея, запор, стоматит, повышение билирубина в крови, очень редко - печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - протеинурия и гематурия; редко - гемолитико-уремический синдром и/или почечная недостаточность.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, зуд, алопеция; редко - шелушение, изъязвления.

Прочие: астения, периферические отеки, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, анафилактические реакции, астения, боли в спине, миалгия; иногда - отечность лица.

Симптомы: миелосупрессия, парестезии, выраженная кожная сыпь.

Лечение: специфического антидота нет. При подозрении на передозировку пациент должен находиться под постоянным врачебным контролем, включающим подсчет формулы крови; при необходимости проводится симптоматическое лечение.

Список Б.

При температуре не выше 25°С.

Готовый раствор: при температуре не выше 25 °С, не хранить в холодильнике.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Готовый раствор: 24 часа.

Не использовать препарат после истечения срока годности.