Гримипенем - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Имипенем - бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия, является производным тиенамицина и относится к группе карбапенемов. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу - фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазы бактерий.

Гримипенем^® устойчив к разрушению бактериальными бета-лактамазами, что делает его эффективным в отношении большинства микроорганизмов-продуцентов бета-лактамаз, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам.

Гримипенем^® активен в отношении:

- грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, B. bronchiseptica, B. pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp., C. diversus, C. freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., E. aerogenes, E. agglomerans, E. cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, H. influenzae(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), H. parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (K. oxytoca, K. ozaenae, K. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), N. meningitidis, Pasteurella spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus spp., P. mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp., P. alcalifaciens, P. rettgeri, P. stuartii, Pseudomonas aeruginosa, P. fluorescens, P. pseudomallei, P. putida, P. stutzeri, Salmonella spp., в т.ч. S. typhi, Serratia spp. (S. proteamaculans, S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp., Y.enterocolitica, Y. pseudotuberculosis;

- грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназы), S. epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназы), S. saprophyticus, Streptococcus agalactiae, S. pneumoniae, S. pyogenes, зеленящих стрептококков, включая альфа- и гамма- гемолитические штаммы, стрептококков групп С и G;

- грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp. (включая B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. uniformis, B. vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. (в т.ч. F. necrophorum, F. nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella bivia, P. disiens, P. intermedia, P. melaninogenica, Veillonella spp.;

- грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. С. perfringens), Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., микроаэрофильных стрептококков, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включаяP. acnes);

- других микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Нечувствительны к Гримипенему^®: штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Burkholderia cepacia.

По окончании 20-ти минутной инфузии 500+500 мг имипенема/циластатина максимальная концентрация (С_mах) имипенема в сыворотке крови составляет 21-58 мкг/мл; С_mах циластатина - 31-49 мкг/мл соответственно. 20% от введенной дозы имипенема и 40% циластатина обратимо связываются с белками плазмы крови. Имипенем быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях, репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,23-0,31 л/кг, у детей 2-12 лет - 0,7 л/кг, у новорожденных - 0,4-0,5 л/кг.

Оба компонента препарата выводятся преимущественно почками (70-76% в течении 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через кишечник и 20-25% - внепочечным путем (механизм неизвестен). Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. При в/в введении период полувыведения (Т_1/2) имипенема и циластатина у взрослых - около 1 часа, у новорожденных - 4,0-8,5 ч, у пожилых - 1,5 ч.

Имипенем и циластатин быстро и эффективно (73-90%) выводятся посредством гемодиализа (в течение 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% от полученной дозы).

Инфекции нижних дыхательных путей, вызванных Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы), Acinetobacterspp., Enterobacterspp., Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellaspp., Serratiamarcescens.

Инфекции мочевыводящих путей, вызванных Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacterspp., Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Morganellamorganii, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Pseudomonasaeruginosa.

Интраабдоминальные инфекции, вызванные Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcusepidermidis, Citrobacterspp., Enterobacterspp., Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Morganellamorganii, Proteusspp., Pseudomonasaeruginosa, Bifidobacteriumspp., Clostridiumspp., Eubacteriumspp., Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp., Propionibacteriumspp., Bacteroidesspp., включая В. fragilis, Fusobacteriumspp.

Гинекологические инфекции, вызванные Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcusepidermidis, Streptococcusagalactiae (GroupВ streptococci), Enterobacterspp., Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Klebsiellaspp., Proteusspp., Bifidobacteriumspp., Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp., Propionibacteriumspp., Bacteroidesspp., включая В. fragilis.

Бактериальная септицемия, вызванная Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacterspp., Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp., Bacteroidesspp., включая В. fragilis.

Инфекции костей и суставов, вызванные Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcusepidermidis, Enterobacterspp., Pseudomonasaeruginosa.

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcusepidermidis, Acinetobacterspp., Citrobacterspp., Enterobacterspp., Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Morganellamorganii, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp., Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp., Bacteroidesspp., включая В. fragilis, Fusobacteriumspp.

Бактериальный эндокардит, вызванный Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы).

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата, а также другим карбапенемам, бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам; беременность (только по "жизненным" показаниям), ранний детский возраст (до 3 мес.); у детей - тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Терапия имипенем/циластатином обычно хорошо переносится; побочные реакции при соблюдении указанных дозировок и режимов введения развиваются редко и в большинстве случаев купируются самостоятельно.

Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбинового времени; ложноположительная проба Кумбса.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

(500 мг+500 мг) препарата во флаконы стеклянные вместимостью 30 мл.

(500 мг+500 мг) препарата во флаконы или бутылки стеклянные вместимостью 125 мл.

1флакон вместимостью 30 мл с инструкцией по применению или 1 флакон (бутылку) вместимостью 125 мл в комплекте с соединительной трубкой (или без нее) и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2года.

Не использовать после истечения срока годности.