Цилапенем - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем - производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу - фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Цилапенем активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета- лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета- лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafiiia alvei, Klebsiella spp (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzerf), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.', грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа С, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее

Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne); др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллииу), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей, вызванные streptococcus pneumoniae, haemophilus influenzae; интраабдоминальные инфекции, вызванные стрептококками группы d, включая enterococcus faecalis, streptococcus spp. Группы viridians, escherichia coli, klebsiella pneumoniae, pseudomonas aeruginosa, bacteroides spp., включая b. Fragilis, peptostreptococcus spp., fusobacterium spp.; гинекологические инфекции, вызванные стрептококками группы d, включая enterococcus faecalis, escherichia coli, klebsiella pneumoniae, bacteroides intermedius, peptostreptococcus spp.; инфекции кожи и подкожных тканей, вызванные staphylococcus aureus, включая пенициллиназа- продуцирующие штаммы, streptococcus pyogenes, стрептококками группы d, включая enterococcus faecalis, acinetobacter spp., citrobacter spp., enterobacter cloacae, escherichia coli, klebsiella pneumoniae, pseudomonas aeruginosa, bacteroides spp., включая b. Fragilis.

Гиперчувствительность (в том числе к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам), беременность, детский возраст до 12 лет, хроническая почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); для приготовленной суспензии с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя - гиперчувствительность к местным амидным анестетикам, а также у больных с тяжелым шоком или нарушениями внутрисердечной проводимости.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: не часто - сонливость, миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки; редко - снижение слуха; очень редко - головная боль, звон в ушах; энцефалопатия, парестезии, астения.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, извращение вкуса.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, появление белка, эритроцитов, лейкоцитов, цилиндров в моче, повышение концентрации билирубина и изменение цвета мочи (безопасно и не должно быть ошибочно принято за гематурию), почечная недостаточность. Влияние препарата в изменениях почечной функции трудно оценить, поскольку обычно присутствуют и другие факторы, предрасполагающие к преренальной азотемии или ухудшению функции почек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея; редко - гипертрофия сосочков языка, боль в глотке, боль в животе, глоссит, гиперсаливация, пигментация зубов и/или языка, псевдомембранозный энтероколит (клинически значимый как и в случае применения других антибактериальных препаратов широкого спектра действия) (см. раздел "С осторожностью"), как во время, так и после завершения лечения, гепатит; очень редко - гастроэнтерит, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция, боль в грудном отделе позвоночника, жжение за грудиной.

Со стороны сердечнососудистой системы: не часто - снижение артериального давления; редко: сердцебиение, тахикардия.

-биохимические: часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы; нечасто - гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса;

-гематологические: нечасто - панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, увеличение количества базофилов, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, увеличение протромбинового времени; часто - эозинофилия, редко - агранулоцитоз; очень редко - угнетение функции красного ростка костного мозга, гемолитическая анемия.

На фоне гранулоцитопении отмечаются более частые эпизоды тошноты и рвоты. Электролитный баланс: нечасто - снижение сывороточной концентрации натрия и хлора, повышение концентрации калия.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - крапивница; редко - мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка; очень редко - анафилактические реакции, цианоз, гипергидроз.

Местные реакции: часто - гиперемия кожи, тромбофлебит; нечасто - боль в месте введения препарата; эритема в месте введения препарата, инфицирование в месте введения препарата.

Прочие: очень редко - кандидоз, зуд влагалища, нарушение вкуса, полиартралгия.

Срок годности 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.