Имипенем+Циластатин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Препарат состоит из двух компонентов.

Имипенем - бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия, производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу - фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазы бактерий.

Препарат устойчив к разрушению бактериальными бета-лактамазами, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов-продуцентов бета-лактамаз, таких как Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp. и Enterobacterspp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

Антибактериальный спектр препарата включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Спектр противомикробной чувствительности имипенема invivoи invitro:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcusfaecalis(Enterococcusfaeciumне чувствителен invitro)

Staphylococcus aureus,включая пенициллиназообразующие штаммы

Staphylococcus epidermidis,включая пенициллиназообразующие штаммы (метициллинрезистентные стафилококки нечувствительны к имипенему)

Streptococcus agalactiae(стрептококки группы В)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter spp.

Citrobacter spp.

Enterobacter spp.

Escherichia coli

Gardnerella vaginalis

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Klebsiella spp.

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Providencia rettgeri

Pseudomonas aeruginosa(имипенем неактивен in vitroпротив Stenotrophomonas [ранее Xanthomonas,ранееPseudomonas] maltophiliaи некоторых штаммов Burkholderia cepacia) Serratia spp., включая S. marcescens

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

Bifidobacterium spp.

Clostridium spp.

Eubacterium spp.

Peptococcus spp.

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteroides spp., включая В. fragilis

Fusobacteriumspp.

Чувствительные invitro(клиническая эффективность не установлена):

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Bacillus spp.

Listeria monocytogenes

Nocardia spp.

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus spp.групп C, G и Viridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Aeromonas hydrophila

Alcaligenes spp.

Capnocytophaga spp.

Haemophilus ducreyi

Neisseria gonorrhoeae,включая пенициллиназообразующие штаммы Pasteurella spp.

Providenciastuartii

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Prevotella bivia

Prevotella disiens

Prevotella melaninogenica

Veillonella spp.

Invitroдействует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonasaeruginosa.

Связь с белками плазмы имипенема - 20%, циластатина - 40%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (С_mах) имипенема при внутривенном (в/в) введении в дозе 500 мг составляет 20 мин и достигает значений от 21 до 58 мкг/мл; время достижения С_mах циластатина при в/в введении в дозе 500 мг составляет 20 мин и достигает значений от 21 до 55 мкг/мл. После введения препарата в течение 4-6 часов С_mах имипенема снижается до значения 1 мкг/мл и ниже.

Период полувыведения для каждого из компонентов составляет 1 час. Примерно 70% введенного в/в имипенема выводится почками в течение 10 часов. Концентрация имипенема в моче свыше 10 мкг/мл может сохраняться на протяжении 8 часов после в/в введения препарата. Около 70-80% циластатина выводится почками в течение 10 часов после в/в введения препарата.

При в/в введении препарата через каждые 6 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции имипенема/циластатина в плазме или моче не наблюдали.

После в/в введения препарата в дозе 1 г были определены следующие средние значения концентрации имипенема в тканях и средах организма человека:

Лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, а также для эмпирической терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей.

Препарат Имипенем + Циластатин для в/в введения показан для лечения:

- интраабдоминальных инфекций, вызванных Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcusepidermidis, Citrobacterspp., Enterobacterspp., Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Morganellamorganii, Proteusspp., Pseudomonasaeruginosa, Bifidobacteriumspp., Clostridiumspp., Eubacteriumspp., Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp., Propionibacteriumspp., Bacteroidesspp.,включая В. fragilis, Fusobacteriumspp.;

-инфекций нижних дыхательных путей, вызванных Streptococcuspneumoniae, Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы), Acinetobacterspp., Enterobacterspp., Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellaspp., Serratiamarcescens;

-инфекций мочевыводящих путей, вызванных Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacterspp., Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Morganellamorganii, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Pseudomonasaeruginosa;

-инфекций костей и суставов, вызванных Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcusepidermidis, Enterobacterspp., Pseudomonasaeruginosa;

-инфекций кожи и мягких тканей, вызванных Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая В. fragilis, Fusobacterium spp.;

-гинекологических инфекций, вызванных Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Streptococcus agalactiae(стрептококки группы В), Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp.,включая В. fragilis;

-бактериальной септицемии, вызванной Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Bacteroides spp.,включая В. fragilis, Pseudomonas aeruginosa;

-бактериального эндокардита, вызванного Staphylococcus aureus(пенициллиназо продуцирующие штаммы).

Для предупреждения послеоперационных инфекций у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.

-Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам;

- дети до 3 месяцев;

-дети с нарушенной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл);

-пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м².

-Псевдомембранозный колит;

-пациенты, имеющие в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта;

-пациенты с клиренсом креатинина ≤70 мл/мин/1,73 м²;

-пациенты, находящиеся на гемодиализе;

-пациенты с заболеваниями центральной нервной системы.

Безопасность применения препарата при беременности не изучена. Поэтому имипенем + циластатин применяют только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, миоклония; психические нарушения, включая галлюцинации, спутанность сознания; судороги, парестезии, энцефалопатия, тремор, головная боль, вертиго, ажитация, дискинезия, обострение миастении.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, повышение плазменной концентрации азота мочевины и креатинина, острая почечная недостаточность, изменение цвета мочи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминатный), печеночная недостаточность, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в горле, гиперсаливация, изжога.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбинового времени.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ложноположительный прямой тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, извращение вкуса.

Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения препарата, флебит/тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, зуд влагалища, цианоз, изменение структуры кожи, гипергидроз, полиартралгия, астения/слабость, жжение за грудиной, боль в грудном отделе позвоночника, "приливы", лихорадка.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.