Лекарственная форма
раствор для инфузий и внутримышечного введенияСостав
Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на линкомицин) - 300,0 мг.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль) - 0,1 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида - до pH 6,0 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-линкозамидФармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый Streptomyceslincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50Sсубъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Чувствительны invivo: Staphylococcusaureus(пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae.
Чувствительны invitro: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcuspyogenes, Streptococcusspp. группы viridans, Corynebacterium diphtheriae; анаэробные грамположительные микроорганизмы - Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Эффективен в отношении Staphylococcusspp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcusspp.,устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
Не действует на Enterococcusspp. (в т.ч. Enterococcusfaecalis); Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Haemophilusinfluenzaeи др. грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы, простейшие.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.Фармакокинетика
При 120-минутном внутривенном введении 600 мг линкомицина терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах.
При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени - 8-12 часов.
Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.
Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.
Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите проницаемость повышается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcusspp. и Streptococcusspp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к линкомицину; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес.).
С осторожностью
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колиты, в анамнезе.
Беременность и лактация
Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).
Побочные эффекты
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, антибиотикассоциированная диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, при длительном применении - кандидоз желудочно- кишечного тракта, псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: вагинит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: при внутривенном введении - тромбофлебит, при внутримышечном введении - местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции.
При быстром внутривенном введении - снижение артериального давления, головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца.
Упаковка
По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку, из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте? при температуре от 5 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Регистрационный номер
Р N001864/01