Локсидон плюс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Для дозировки 150 мг + 10 мг: твердые желатиновые капсулы № "1". Корпус капсулы белого цвета, крышка капсулы желтого цвета.

Для дозировки 250 мг + 10 мг: твердые желатиновые капсулы № "0". Корпус капсулы зеленого цвета, крышка капсулы синего цвета.

Для дозировки 300 мг + 10 мг: твердые желатиновые капсулы № "00". Корпус капсулы белого цвета, крышка капсулы красного цвета.

Содержимое капсул - белый или белый с желтоватым оттенком цвета порошок.

Теризидон

Теризидон - антибиотик широкого спектра действия, является производным D- циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид - основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрестной устойчивостью с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулеза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводящих путей включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов - 4-250 мг/л, в том числе для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 50-250 мг/л.

К теризидону чувствительны следующие бактерии: Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumbovis, Mycobacteriumavium, а также Staphylococcusaureus. Staphylococcusepidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcusfaecalis, Escherichiacoli, Citrobacter, Enterobacter, Morganellamorganii, Klebsiellapneumoniae, Pseudomonasaeruginosa.

Пиридоксин

Пиридоксин действует как коэнзим, участвуя в биохимических реакциях, включая метаболизм аминокислот и гликогена, в синтезе нуклеиновых кислот, гемоглобина, сфингомиелина и других сфинголипидов, в синтезе медиатора серотонина, дофамина, норэфедрина и гамма-аминомасляной кислоты. Пиридоксин обладает антинейротоксическим действием. Применение пиридоксина уменьшает побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС).

Теризидон

Теризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстро и почти полностью - на 70-90 %. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. После приема внутрь 250 мг теризидона максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) составляет около 6,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) - 2-4 часа. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например в легких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80-100 % концентрации в сыворотке крови), более высокая концентрация отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приеме внутрь теризидона в дозе 250 мг высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения инфекций мочевыводяших путей, в т.ч. хронических форм.

Выделение почками происходит медленно и равномерно, период полувыведения (T_1/2) - 24 ч. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что уровень концентрации теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60-70% препарата выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится кишечником. Значение константы элиминации составляет - 0,0262 ч^-1. Незначительное количество теризидона метаболизируется, что является причиной низкого/слабого токсического влияния на почки. При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72 ч.

Пиридоксин

Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфата и пиридоксаминофосфата). Пиридоксальфосфат на 90 % связывается с белками плазмы. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T_1/2 составляет 15-20 дней. Выводится почками, а также посредством гемодиализа.

Повышенная чувствительность к теризидону или циклосерину, пиридоксину, а также к любому другому компоненту препарата; органические заболевания центральной нервной системы, атеросклероз головного мозга; эпилепсия, эпилептические припадки (в т. ч. в анамнезе); нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл); алкоголизм; детский возраст до 14 лет; беременность, период лактации; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, нарушения функции печени, нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Концентрации теризидона в материнском молоке приближаются к таковым в плазме крови. В случае применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Для оценки частоты возникновения нежелательных реакций использованы следующие градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, в том числе сообщения о единичных случаях).

Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко - судороги (в т.ч. эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - боль в животе, метеоризм и диарея. Прочие: очень редко - аллергические реакции, кожная сыпь.

За счет наличия в составе пиридоксина (дополнительно): гиперсекреция соляной кислоты, онемение и появление чувства сдавливания в конечностях (симтом "чулок" и "перчаток"), снижение лактации.

В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.