Теризидон+Пиридоксин-Мак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсулы дозировкой 150 мг + 5 мг: Твердые желатиновые капсулы размером "2" с корпусом и крышечкой красного цвета. Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета и таблетка, покрытая пленочной оболочкой от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета. На изломе - масса таблетки от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.

Капсулы дозировкой 300 мг + 10 мг: Твердые желатиновые капсулы размером "О" с корпусом и крышечкой темно-красного цвета. Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета и таблетка, покрытая пленочной оболочкой от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета. На изломе - масса таблетки от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.

Теризидон - антибиотик широкого спектра действия, является производным D-циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид - основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрестной устойчивостью с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулеза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводящих путей, включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов - 4-250 мг/л, в том числе для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 50-250 мг/л.

К теризидону чувствительны следующие бактерии:

Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium,атакжеStaphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.КэтомупрепаратучувствительнытакжеEnterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.

Пиридоксин действует как коэнзим, участвуя в биохимических реакциях, включая метаболизм аминокислот и гликогена, в синтезе нуклеиновых кислот, гемоглобина, сфингомиелина и других сфинголипидов, в синтезе медиатора серотонина, дофамина, норэпинефрина и гамма-аминомаслянной кислоты. Пиридоксин обладает антинейро- токсическим действием. Применение пиридоксина уменьшает побочные эффекты со стороны центральной нервной системы при одновременном применении с противотуберкулезными препаратами.

Теризидон. После приема внутрь 250 мг теризидона максимальная концентрация (С_mах) составляет около 6,5 мкг/мл, пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Теризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и почти полностью - на 70-90 %. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например в легких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80-100 % концентрации в плазме крови), более высокая концентрация отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приеме внутрь дозы 250 мг теризидона высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения инфекций мочевыводящих путей, в т.ч. хронических форм. Выделение почками происходит медленно и равномерно, период полувыведения (Т1/2) - 24 часа. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что концентрация теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60-70 % препарата выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится с калом. Значение константы элиминации составляет - 0,0262 ч^-1. Теризидон метаболизируется в незначительном количестве, что является причиной слабого токсического влияния на почки. При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72-х часов.

Пиридоксин. Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфата и пиридоксаминофосфата). Пиридоксальфосфат на 90 % связывается с белками плазмы. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения (Т1/2) составляет 15-20 дней. Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.

Повышенная чувствительность к препарату, в том числе к циклосерину, или к компонентам, входящим в состав готовой лекарственной формы.

Органические заболевания центральной нервной системы, атеросклероз головного мозга, эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе).

Нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в том числе в анамнезе). Хроническая сердечная недостаточность.

Хроническая почечная недостаточность.

Алкоголизм.

Беременность, период лактации.

Детский возраст до 14 лет.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Пожилой возраст.

Ишемическая болезнь сердца.

Нарушения функции печени и почек.

Сердечная недостаточность.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

для оценки частоты возникновения побочных эффектов используют следующую градацию: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), иногда (>1/1000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000, в том числе сообщения о единичных случаях).

Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко - судороги (в том числе эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: боль в животе, метеоризм и диарея. Прочие: очень редко: аллергические реакции, кожная сыпь.

За счет наличия в составе пиридоксина (дополнительно): гиперсекреция соляной кислоты, онемение и появление чувства сдавливания в конечностях (симптом "чулок" и "перчаток").

В сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.