Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид - 10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит - 2 мг, натрия хлорид - 14 мг, вода для инъекций - до 2 мл.
Описание
Бесцветный прозрачный раствор.Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральныйФармакодинамика
Специфический блокатор дофаминовых (D2 ) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не обладает М-холиноблокирующим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокируюгцим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия (Na+ ) и выведение ионов калия (К+).Фармакокинетика
Начало действия на ЖКТ отмечается через 1-3 минуты после внутривенного (в/в) введения и через 10-15 минут после внутримышечного (в/м) введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка и противорвотным эффектом.
Подвергается метаболизму в печени. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 часов (85% дозы), 30% в неизменном виде. Легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции почек
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек клиренс метоклопрамида снижается на 70%, в то время как период полувыведения из плазмы увеличивается (приблизительно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени наблюдается кумуляция метоклопрамида, связанная со снижением клиренса плазмы на 50%.
Показания
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией.
Дети и подростки
Лечение послеоперационной тошноты и рвоты - в качестве терапии второй линии. Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией - в качестве терапии второй линии.
Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата;
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
- подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
- поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
- эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
- болезнь Паркинсона;
- одновременное назначение с леводопой или агонистами дофаминергических рецепторов;
- метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
- пролактинзависимые опухоли;
- беременность (III триместр);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 1 года.
С осторожностью
Детский возраст; пожилой возраст; почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; нарушение сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT); нарушение водно-электролитного баланса; брадикардия; одновременный прием других препаратов, удлиняющих интервал QT; артериальная гипертензия; сопутствующие неврологические заболевания; одновременный прием препаратов, воздействующих на центральную нервную систему; депрессия (в анамнезе); беременность (I, II триместр).Беременность и лактация
Метоклопрамид противопоказан в III триместре беременности в связи с риском развития у новорожденных экстрапирамидных расстройств. При применении метоклопрамида у беременных следует проводить наблюдение за новорожденными. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком. Не рекомендуется применение метоклопрамида в период кормления грудью, при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.Побочные эффекты
Частота нежелательных реакций приводится в соответствии с классификацией: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна -метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов).
Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия; частота неизвестна - остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт".
Нарушения со стороны сосудов: часто - понижение артериального давления, частота неизвестна - кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.
Нарушения со стороны эндокринной системы*: нечасто - аменорея, гиперпролактинемия; редко - галакторея; частота неизвестна - гинекомастия.
* Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея; редко - сухость во рту.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто -экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто - дистония, дискинезия, нарушение сознания; редко -судороги, особенно у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна - поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения психики: часто - депрессия; нечасто - галлюцинации; редко - спутанность сознания.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата:
- Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел "Особые указания"),
- Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N013299/02