Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузийСостав
Каждая инфузионная бутыль содержит:
Активное вещество - аминосалициловая кислота 13,49 г.Описание
Порошок белого или светло-серого цвета.Фармакотерапевтическая группа
противотуберкулезное средствоФармакодинамика
Аминосалициловая кислота (ПАСК) обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis.Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Аминосалициловая кислота активна только в отношении М. tuberculosis.Не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии.
Фармакокинетика
Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты - это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полураспада в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарства один час. Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50% выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации.
В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Около 50 - 60% аминосалициловой кислоты связывается с белками.
Показания
Различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще всего ПАСК назначают пациентам с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.
Противопоказания
Противопоказания:Индивидуальная непереносимость препарата;
нарушение функции почек и печени;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
эпилепсия;
энтероколит в фазе обострения;
микседема в фазе обострения.
Беременность и лактация
Возможно применение препарата ПАСК при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата ПАСК в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Наиболее частым побочным эффектом со стороны желудочно-кишечного тракта является избыточное слюноотделение, тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, диарея, метеоризм, запор.
Аллергические реакции: лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантемы, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия, редко агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит. Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя в основном они возникают в период между 2-ой и 7-ой неделей лечения (наиболее часто на 4-5 неделе). Изредка наблюдаются такие побочные эффекты, как сильные аллергические реакции (например, отек Квинке), опухание суставов, лихорадка, вызванная введением лекарств, реакции, сходные с красной волчанкой, сопровождающиеся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм, полиморфная экссудативная эритема в виде синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лаелла).
При длительном курсе лечения с помощью ПАСК в редких случаях может наблюдаться увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением, а в исключительных случаях - сопровождающееся геморрагической сыпью.
С различной частотой (от редких до весьма частых случаев) может возникать умеренная преходящая микрогематурия, альбуминурия и цилиндрурия.
Кристаллурия может быть предотвращена поддержанием нейтрального или щелочного значения pH мочи. Возможно повышение уровня содержания мочевины в крови, свидетельствующем о наличии уремической реакции, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз.
Встречаются редкие сообщения об умеренном преходящем повышении активности трансаминаз, иногда сопровождающемся желтухой. Примерно у 25% пациентов, имеющих аллергическую реакцию на ПАСК, наблюдается поражение печени, причем в 10% случаев это может привести к возникновению печеночной недостаточности и смертельному исходу.
Зачастую, особенно при использовании высоких доз, наблюдается ухудшение функции щитовидной железы, сопровождающееся возникновением зоба.
Редкими побочными эффектами являются резкие нарушения электролитного баланса, главным образом в виде гипокалиемии при введении высоких доз препарата, особенно у пожилых пациентов, страдающих отеками и гипертензией, а также у пациентов, страдающих менингитом. При введении больших доз препарата потеря катионов может вызвать ацидоз; наиболее часто это встречается у детей.
Изредка нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия.
В отдельных случаях в легких может образовываться временный (в том числе аллергический) инфильтрат (синдром Лёффлера).
В отдельных случаях могут наблюдаться симптомы паралича, клоническо-тонических судорог, а также психоза.
При длительном применении в высших дозах - гипотиреоз, зоб, суперинфекция.Форма выпуска/дозировка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.Упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, содержащий 13,49 г натрия 4-аминосалицилата (эквивалентно 11,72 г свободной кислоты 4-аминосалициловой и 1,77 г ионов натрия).
По 13,49 г препарата во флакон прозрачного стекла вместимостью 500 мл (тип 1, гидролитический класс 1) с пробкой из бромбутиловой резины и алюминиевым колпачком с пластиковым диском. Флакон помещают в оберточную светозащитную бумагу. По 10 флаконов и 10 трансфло вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку (для стационаров).
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше +25°С.
Предохранять от света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Готовый к употреблению раствор следует использовать сразу же после его приготовления.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-000157