ПАС Натрия - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует в отношении активно размножающихся Mycobacteriumtuberculosis(МПК 1-5 мкг/мл). Практически не действует на Mycobacteriumtuberculosisв стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Под воздействием желудочного сока аминосалициловая кислота быстро превращается в неактивный метаболит. Кислотоустойчивая оболочка предохраняет гранулы от разрушительного воздействия желудочного сока. В нейтральной среде, например, в тонком кишечнике, оболочка гранулы растворяется и происходит высвобождение препарата.

Быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Среднее время достижения максимальной концентрации (С_mах) после приема в дозе 4 г составляет 6 часов (варьируется от 1.5 до 24 часов). С_mах в среднем составляет 20 мкг/мл (от 9 до 35 мкг/мл). Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мкг/мл сохраняется в течение 7.9 ч (вариабельность от 5 до 9 ч), а 1 мкг/мл - в среднем 8.8 ч (от 6 до 11.5 ч). Связывание с белками плазмы - 50-60%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает умеренно (только при воспалении мозговых оболочек). Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при нарушенной - до 23 ч. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами), в том числе туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

-Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и другим компонентам препарата, другим салицилатам;

-Заболевания почек и печени (тяжелая почечная/печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени);

-Амилоидоз внутренних органов;

-Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

-Декомпенсированный гипотиреоз;

-Эпилепсия;

-Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

-Индивидуальная непереносимость препарата;

-Гипокоагуляция;

-Тромбофлебит;

-Детский возраст до 3 лет;

-Период лактации.

Умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в анамнезе).

При беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны пищеварительной системы: снижение/потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея или запор, гепатомегалия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, лекарственный гепатит, желтуха, частично выраженный синдром мальабсорбции.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), эозинофилия, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Прочие: гипотиреоз, зоб, микседема, снижение содержания протромбина, перикардит, гипогликемия, гипокалиемия, снижение содержания протромбина, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года

Не использовать после срока, указанного на упаковке.