Лекарственный справочник

ПАСК - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1г гранул содержит:

Дозировка 600 мг/г

активное вещество: натрия аминосалицилата дигидрат 600,00 мг;

вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] нонпарель 261,13 мг, крахмал кукурузный 15,00 мг, сахароза 30,00 мг;

состав оболочки: повидон-К30 1,00 мг, тальк 15,00 мг, диэтилфталат 8,00 мг, дибутилфталат 10,00 мг, краситель солнечный закат желтый 0,07 мг, гипромеллоза 14,90 мг, макрогол-6000 12,90 мг, целлацефат 18,00 мг, шеллак 14,00 мг.

Дозировка 800 мг/г

активное вещество: натрия аминосалицилата дигидрат 800,00 мг;

вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] нонпарель 110,00 мг, крахмал кукурузный 10,00 мг, сахароза 20,00 мг;

состав оболочки: повидон-К30 0,50 мг, тальк 10,00 мг, диэтилфталат 5,00 мг, дибутилфталат 7,00 мг, краситель солнечный закат желтый 0,05 мг, гипромеллоза 8,45 мг, макрогол-6000 8,00 мг, целлацефат 12,00 мг, шеллак 9,00 мг.


Описание

Дозировка 600 мг/г

Гранулы, покрытые оболочкой красного цвета, круглой формы.

Дозировка 800 мг/г

Гранулы, покрытые оболочкой желто-оранжевого цвета, круглой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis.

Механизм, действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и подавляет синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.

Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.


Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Связывание с белками крови - 50-60%. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме (Тсmах) составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме 2 мг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл в cреднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч).

Метаболизируется в печени.

Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80% экскретируется почками, более 50% выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5-1 ч.

При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.


Показания

Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными лекарственными средствами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным лекарственным средствам.


Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотиреоз; эпилепсия; тромбофлебит; гипокоагуляция; период грудного вскармливания; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; артериальная гипертензия; отеки, обусловленные гипернатриемией; амилоидоз внутренних органов; детский возраст до 3 лет; дефицит сахаразы/изомальтазы; непереносимость фруктозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция.


С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит, беременность.

Беременность и лактация

Возможно применение препарата аминосалициловой кислоты при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение и потеря аппетита; повышенное слюноотделение; тошнота; изжога; рвота; метеоризм; боль в животе; диарея или запоры; гепатомегалия; повышение активности "печеночных" трансаминаз; желтуха; лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; частично выраженный синдром мальабсорбции; кровотечение из пептической язвы.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения; лейкопения (вплоть до агранулоцитоза); нейтропения; лимфоцитоз; эозинофилия; снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой; гипербилирубинемия; В12-дефицитная мегалобластная анемия; гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: зуд, сыпь (крапивница; пурпура; энантема; эксфолиативный дерматит; эритема; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз рли лимфому), бронхоспазм, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулиты, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, синдром Лайелла.

Прочие: артралгия; лихорадка; боль в горле; необычная кровоточивость и кровоподтеки; гипогликемия; повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз; судороги; симптомы паралича; при длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее); перикардит; отек суставов; волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм); энцефалопатия; неврит зрительного нерва; суперинфекция.


Форма выпуска/дозировка

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 600 мг/г и 800 мг/г.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002989

Владелец Регистрационного удостоверения

С.П.ИНКОМЕД, ООО

Представительство

С.П.ИНКОМЕД ООО