Пасконат - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная, бесцветная или желтоватая жидкость.

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с парааминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микробактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacteriumtuberculosis(минимальная подавляющая концентрация invitro1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Максимальные концентрации препарата в крови определяются сразу после введения. Метаболизируется в печени. 80 % аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50 % выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Натрия пара-аминосалицилат выводится посредством клубочковой фильтрации.

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Около 50-60 % аминосалициловой кислоты связывается с белками.

За сутки из организма выводится 90-100 % принятой дозы.

Различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще всего аминосалициловую кислоту назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

-Гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте;

-гиперчувствительность к другим салицилатам;

-нарушение функции почек и печени;

-сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

-эпилепсия;

-энтероколит в фазе обострения;

-микседема в фазе обострения.

Возможно применение аминосалициловой кислоты при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения аминосалициловой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Аллергические реакции: лихорадка, крапивница, пурпура, энантемы, бронхоспазм, боли в суставах, медикаментозный гепатит. Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя в основном они возникают в период между 2-ой и 7-ой неделей лечения (наиболее часто на 4-5 неделе). Также может развиться отек Квинке, опухание суставов, лихорадка, вызванная введением лекарств, волчаночноподобные реакции, реакции сопровождающиеся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм, полиморфная экссудативная эритема в виде синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла). В легких может образовываться временный (в том числе аллергический) инфильтрат (синдром Леффлера).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: избыточное слюноотделение, тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, диарея, метеоризм, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, васкулит.

Со стороны нервной системы: неврит зрительного нерва, энцефалопатия.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, В 12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса. При длительном курсе лечения с помощью аминосалициловой кислоты в редких случаях может наблюдаться увеличение протромбинового времени, сопровождающееся геморрагической сыпью или кровотечением.

Со стороны мочевыделительной системы: умеренная преходящая микрогематурия, альбуминурия и цилиндрурия, нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия. Кристаллурия может быть предотвращена поддержанием нейтрального или щелочного значения pH мочи. Возможно повышение уровня содержания мочевины в крови, свидетельствующем о наличии уремической реакции, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: умеренное преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, иногда сопровождающееся желтухой. Примерно у 25 % пациентов, имеющих аллергическую реакцию на аминосалициловую кислоту, наблюдается поражение печени, причем в 10 % случаев это может привести к возникновению печеночной недостаточности и смертельному исходу.

Со стороны эндокринной системы: при использовании высоких доз, наблюдается ухудшение функции щитовидной железы, сопровождающееся возникновением зоба.

Лабораторные показатели: гипербилирубинемия.

Прочие: синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому, гипокалиемия при введении высоких доз препарата, особенно у пожилых пациентов, страдающих отеками и гипертензией, а также у пациентов с менингитом. При введении больших доз препарата потеря катионов может вызвать ацидоз, особенно у детей. Могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а также психоза. При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, суперинфекция.

В защищенном от света месте, при температуре от +8 °С до +15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

1,5 года.

Не использовать после истечения срока годности.