Лекарственный справочник

Пиразинамид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Пиразинамид

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Каждая таблетка содержит:активное вещество: пиразинамид - 500 мг;вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолат, тальк очищенный.

Описание

Круглые плоские таблетки белого цвета, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство.

АТХ

J.04.A.K.01   Пиразинамид


Фармакодинамика

Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем пара-аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Фармакокинетика

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема дозы 500 мг взрослым, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 ч, 7 мкг/мл - через 8 ч и 2 мкг/мл через 24 ч.Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы - 10-20%. Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота), которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувывеления - 8-9 ч.Выводится почками: в неизмененном виде - 3 %, в виде пиразиноевой кислоты -33%, в виде других метаболитов - 36%.Удаляется при гемодиализе.

Показания

Применяют препарат с лечебной целью по назначению врача при туберкулезе.В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:- легочный туберкулез;- туберкулезный менингит;- туберкулез костей;- туберкулез мочеполовых органов.

Противопоказания

Противопоказания:- индивидуальная непереносимость;- заболевания печени; -подагра;- гиперурикемия;- беременность, лактация;- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг - 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг - 2 г. Максимальная суточная доза - 2,5 г.В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема.У лиц пожилого и старческого возраста препарат целесообразно назначать через день в дозе 15 мг/кг.Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимальная доза до 1,5 г в день).Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).Курс лечения 3 месяца.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. миалгия.Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Взаимодействие

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость).Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Особые указания

При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность аланинаминотрансферазы и содержание мочевой кислоты в крови.У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки по 500 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в стрипы из алюминиевой фольги. По 10 стрипов в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-005226/09

Дата регистрации

30.06.2009

Владелец Регистрационного удостоверения

ФОРТЬЮН МЕД, ООО

Производитель

LINCOLN PHARMACEUTICALS, Ltd.

Дата обновления информации

29.07.2015