Ротима - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный, бесцветный раствор.

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости.

Действие тимолола малеата реализуется за счет обратимого связывания с бета-адренорецептором, что приводит к ингибированию его рецепторной функции и блокаде биологической стимуляции рецепторов. В соответствии с указанным механизмом конкурентного антагонизма происходит блокада эндогенных и экзогенных стимулов, воздействующих на бета-адренорецепторы. Блокада бета-адренорецепторов может быть купирована посредством повышения концентрации агонистов бета-адренорецепторов, что приведет к восстановлению функции рецепторного аппарата.

Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.

В отличие от миотиков, тимолол снижает внутриглазное давление, не оказывая влияния на величину зрачка и аккомодацию.

При применении тимолола пациентами с катарактой не происходит снижения зрения, обусловленного сужением зрачка и попаданием световых лучей на участки помутнения хрусталика.

При переводе пациентов с гипотензивной терапии миотиками на терапию тимололом может возникнуть необходимость коррекции рефракции, так как в отсутствие терапии миотиками происходит купирование симптомов стимуляции периферических м-холинорецепторов. При длительной терапии тимололом отмечено снижение гипотензивного эффекта у ряда пациентов.

Педиатрическая популяция

Доступны ограниченные сведения об опыте применения тимолола в концентрации 0,25% и 0,5% по 1 капле 2 раза в день у детей.

В двойном слепом рандомизированном клиническом исследовании была продемонстрирована эффективность тимолола при его применении коротким курсом в гипотензивной терапии инфантильной и ювенильной форм врожденной глаукомы.

Возраст участников исследования составил от 12 дней до 5 лет, терапию тимололом в рамках исследования получил 71 пациент из 105 включенных в исследование, длительность терапии составила 12 месяцев.

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа.

80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

Фармакокинетика в педиатрической популяции:

Как уже подтверждено данными изучения фармакокинетики у взрослых, 80% каждой глазной капли после инстилляции поступает в носослезный канал, где быстро всасывается.

Попадание тимолола в системный кровоток происходит также через конъюнктиву, слизистую оболочку носа, кожу век (при переливании через край века), ротоглотку. Поскольку объем циркулирующей крови у детей меньше, чем у взрослых, необходимо учитывать возможность достижения более высокой системной концентрации тимолола. Кроме того, незрелость метаболических ферментных систем у новорожденных может привести к увеличению периода полувыведения и усилению нежелательных реакций.

Согласно ограниченным данным, концентрация тимолола в плазме у детей, особенно у младенцев, после инстилляции 0,25%-ного раствора препарата значительно превышают таковые у взрослых после инстилляции 0,5%-ного раствора препарата, что, предположительно, увеличивает риск развития таких нежелательных реакций, как бронхоспазм и брадикардия.

-Бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (в том числе в анамнезе);

-синусовая брадикардия;

-атриовентрикулярная блокада II или III степени без искусственного водителя ритма;

-декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

-кардиогенный шок;

-синдром слабости синусового узла;

-синоатриальная блокада;

-гиперчувствительность к тимололу или другим компонентам препарата.

У больных с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.

Надлежащие и хорошо контролируемые исследования по применению тимолола у беременных женщин не проводились. Тимолол следует применять в период беременности только при явной необходимости. Сведения о способах снижения абсорбции представлены в разделе "Способ применения и дозы".

По результатам эпидемиологических исследований риск возникновения аномалий внутриутробного развития не обнаружен, однако бета-адреноблокаторы при приеме внутрь могут замедлять внутриутробное развитие плода. Кроме того, у новорожденных могут наблюдаться брадикардия, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и гипогликемия при применении препарата матерью до родов. Поэтому при применении препарата во время беременности необходимо контролировать состояние новорожденных в течение первых дней после рождения.

Подобно прочим офтальмологическим препаратам, применяемым местно, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может приводить к нежелательным реакциям, подобным применению системных бета-адреноблокаторов.

Частота возникновения системных нежелательных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном введении. Нижеприведенные нежелательные реакции отмечались при инстилляции тимолола в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения. Дополнительно представлены нежелательные реакции, отмеченные при системном применении тимолола, которые могут оказаться значимы при местном его применении.

Нарушения со стороны органа зрения

При инстилляции: признаки и симптомы раздражения глаз (жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), конъюнктивит, блефарит, кератит, синдром "сухого глаза", снижение чувствительности роговицы, затуманивание зрения, эрозия роговицы, нарушения зрения, в том числе изменение рефракции после отмены терапии миотиками, диплопия, птоз и отслойка сосудистой оболочки (в послеоперационном периоде фистулизирующих противоглаукомных хирургических вмешательств) (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

При инстилляции: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

При инстилляции: брадикардия, боль в груди, аритмия, блокада проводящей системы сердца, хроническая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, отеки.

При системном применении: атриовентрикулярная блокада II или III степени, синоатриальная блокада, отек легких, усугубление артериальной недостаточности, ухудшение течения стенокардии, вазодилатация.

Нарушения со стороны сосудов

При инстилляции: перемежающаяся хромота, артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодание кистей и стоп.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

При инстилляции: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхообструктивными заболеваниями в анамнезе), дыхательная недостаточность, одышка, кашель.

При системном применении: хрипы.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

При инстилляции: астения, слабость;

При системном применении: боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

При инстилляции: алопеция, кожная сыпь, обострение псориаза или псориазоподобная сыпь.

При системном применении: потливость, эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны иммунной системы

При инстилляции: системная красная волчанка, зуд.

При системном применении: признаки и симптомы аллергических реакций, включая анафилактические реакции, отек Квинке, крапивницу, генерализованную и локализованную сыпь.

Нарушения со стороны психики

При инстилляции: депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти.

При системном применении: снижение концентрации внимания, повышение частоты сновидений.

Нарушения со стороны нервной системы

При инстилляции: обморок, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, головокружение, увеличение признаков и симптомов миастении gravis, парестезии, головная боль.

При системном применении: головокружение, слабость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

При инстилляции: тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту, извращение вкуса, боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны репродуктивной системы

При инстилляции: болезнь Пейрони, сексуальная дисфункция (например, импотенция).

При системном применении: затрудненное мочеиспускание.

Нарушения метаболизма и расстройства питания

При инстилляции: гипогликемия.

При системном применении: гипергликемия.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

При инстилляции: миалгия.

При системном применении: артралгия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

При системном применении: нетромбоцитопеническая пурпура.

По 5 мл или 10 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности, укупоренной навинчивающейся крышкой из полиэтилена низкой плотности.

1флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.