Симпас - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсуловидные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета.

На изломе ядро таблетки белого или почти белого цвета

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия препарата лежит конкуренция парааминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacteriumtuberculosis(минимальная подавляющая концентрация (МПК) invitro1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками крови - 50-60%. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме 2 мг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч). Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80% экскретируется почками, более 50% выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5-1 ч.

При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.

- Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте, другим компонентам препарата;

- индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);

- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- артериальная гипертензия;

- тромбофлебит;

- гипокоагуляция;

- дефицит глюкозо-6фосфатдегидрогеназы;

- отеки, обусловленные гипернатриемией;

- амилоидоз внутренних органов;

- непереносимость фруктозы;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

- декомпенсированный гипотиреоз;

- эпилепсия,

- период грудного вскармливания;

- детям до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

- Почечная и/или печеночная недостаточность средней или легкой степени тяжести (при лечении рекомендуется проводить контроль печеночных ферментов);

- хроническая сердечная недостаточность;

- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;

- сахарный диабет;

- острый гепатит;

- компенсированный гипотиреоз.

Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко, при необходимости применения препарата на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны крови и кроветворных органов: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающегося кровотечением и гемморагической пурпурой, В₁₂-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, глюкозурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), бронхоспазм, эритема, синдром Лёффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулиты, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, синдром Лайелла.

Прочие: артралгия, лихорадка, боль в горле, необычная кровоточивость и кровоподтеки, гипогликемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, психоз, судороги, симптомы паралича, при длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее), перикардит, отек суставов, волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм), энцефалопатия, неврит зрительного нерва, суперинфекция.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.