Симпас - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсуловидные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета.

На изломе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия препарата лежит конкуренция парааминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacteriumtuberculosis(минимальная подавляющий концентрация (МПК) invitro1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Абсорбция высокая - быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Максимальная концентрация (Сmах) после приема в дозе 4 г доставляет 75 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 50-60%. Основной путь метаболизма - ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при нарушенной - до 23 ч. Проникает в грудное молоко.

Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.

повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте, (в том числе к другим салицилатам), другим компонентам препарата;

тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени);

декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

декомпенсированный гипотиреоз;

эпилепсия,

детям до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Умеренно выраженная печеночная недостаточность (при лечении рекомендуется проводить контроль печеночных ферментов).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Компенсированный гипотиреоз.

Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко, при необходимости применения препарата на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное Слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности "печеночник" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: антитиреоидное действие; при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.