Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Состав
Таблетки по 25 мг: действующее вещество: топирамат 25 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20,675 мг, крахмал прежелатинизированный 3,75мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,125 - мг, кремния диоксид коллоидный 0,25 мг, тальк 0,6 мг, магния стеарат 0,6 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 0,89 мг, макрогол 0,09 мг, титана диоксид 0,22 мг.
Таблетки по 50 мг: действующее вещество: топирамат 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 12 мг, целлюлоза микрокристаллическая 41,35 мг, крахмал прежелатинизированный. 7,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 6,25 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, тальк 1,2 мг, магния стеарат 1,2 мг;
пленочная оболочка: гипромеллоза 1,72 мг, макрогол 0,18 мг, титана диоксид 0,44 мг, краситель железа оксид желтый 0,06 мг.
Таблетки по 100 мг: действующее вещество: топирамат 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 24 мг, целлюлоза микрокристаллическая 82,7 мг, крахмал прежелатинизированный 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, тальк 2,4 мг, магния стеарат 2,4 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 3,52 мг, макрогол 0,36 мг, титана диоксид 0,89 мг, краситель железа оксид желтый 0,03 мг.
Таблетки по 200 мг: действующее вещество: топирамат 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая 165,4 мг, крахмал прежелатинизированный 30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 25 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, тальк 4,8 мг, магния стеарат 4,8 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 7,3 мг, макрогол 0,77 мг, титана диоксид 1,45 мг, краситель железа оксид желтый 0,01 мг, краситель железа оксид красный 0,07 мг.
Описание
Таблетки по 25 мг: Круглые двояковьшуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской, разделяющей выдавленные цифры 10 и 31 на одной стороне, и выдавленной цифрой 25 на другой стороне. Вид на поперечном разрезе: ядро таблетки и наружное кольцо оболочки белого или почти белого цвета.
Таблетки по 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской, разделяющей выдавленные цифры 10 и 32 на одной стороне, и риской и выдавленной цифрой 50 на другой стороне. Вид на поперечном разрезе: ядро таблетки белого или почти белого цвета, наружное кольцо оболочки желтого цвета.
Таблетки по 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской, разделяющей выдавленные, цифры 10 и 33 на одной стороне, и риской и выдавленной цифрой 100 на другой стороне. Вид на поперечном разрезе: ядро таблетки белого или почти белого цвета, наружное кольцо оболочки светло- желтого цвета.
Таблетки по 200 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской, разделяющей выдавленные цифры 10 и 34 на одной стороне, и риской и выдавленной цифрой 200 на другой стороне. Вид на поперечном разрезе: ядро таблетки белого или почти белого цвета, наружное кольцо оболочки розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептическое средство.Фармакодинамика
Топирамат является сульфамат-замещенным моносахаридом, применяется как противоэпилептическое средство. Механизм действия связывают со снижением эпилептиформных разрядов и потенциалов действия за счет блокады потенциалзависимых натриевых каналов; усилением активности ГАМК в отношении ГАМК-рецепторов; а также антагонизмом с глутаматергическими рецепторами каинатного подтипа. Препарат не влияет на активность N-метил-D-acnapтатa (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Данные эффекты топирамата линейно зависимы от концентрации в плазме в диапазоне 1-200мкмоль/л. Также топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II и IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и, вероятно, не является основным в противосудорожной активности препарата.Фармакокинетика
Топирамат быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови. (ТСmах) - 2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (Crnax) после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки - 6,76 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 13-17%. После однократного приёма в дозе до 1200 мг объем распределения составляет 0,55-0,8 л/кг и зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от величин, наблюдаемых у мужчин. Равновесная концентрация у пациентов с нормальной функций почек достигается примерно, через 4-8 дней, при почечной недостаточности - 10-15 дней. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного приема внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным - 20-30 мл/мин; площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе. Период полувыведения (Т1/2) после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки - 21 ч. . При тяжелой печеночной и почечной (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин) недостаточности плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.Показания
Эпилепсия - / -
В качестве средства монотерапии: у взрослых и детей старше 3-х лет (включая пациентов с впервые выявленной эпилепсией)
В составе комплексной терапии: у взрослых и детей старше 3-х лет при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
Мигрень
Профилактика приступов мигрени у взрослых (применение топирамата для лечения острых приступов мигрени не изучено).
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к топирамату или другим компонентам препарата; детский возраст до 3 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью
Печеночная или почечная недостаточность, нефролитиаз в анамнезе (в том числе семейный), гиперкальциурия.Беременность и лактация
Специальных исследований, в которых топирамат применялся бы для лечения беременных женщин, не проводилось. Тем не менее, нельзя исключить возможную связь между применением топирамата во время беременности и врожденными пороками развития (например, черепно-лицевыми дефектами, гипоспадией и аномалиями различных систем организма). Указанные пороки развития были зафиксированы как при монотерапии топираматом, так и при его применения в рамках комплексной терапии. Кроме того, результаты исследований с данными учета беременностей свидетельствуют, что риск развития тератогенных эффектов при комбинированном лечении противоэпилептическими препаратами может быть выше, чем при монотерапии. Торэпимат не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода. Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Торэпимат в период лактации следует прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.Побочные эффекты
Частота развития побочных эффектов, развивающихся при применении топирамата, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные сообщения.
Инфекции: очень редко - назофарингит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия; нечасто - лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, у детей - эозинофилия; очень редко - нейтропения.
Нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС): очень часто - сонливость, головокружение, парестезии, у детей - апатия, нарушение внимания; часто нарушение координации движений, нистагм, вялость, нарушение памяти (в том числе анемия), нарушение концентрации внимания, тремор, амнезия, нарушение походки, гипестезия, извращение вкусовых ощущений, нарушение мышления, снижение умственной деятельности, психомоторные нарушения, седативное действие, нарушение речи, дизартрия, когнитивные расстройства, апатичность, психическая ущербность; нечасто - утрата вкусовой чувствительности, гипокинезия, акинезия, снижение обоняния, афазия, апраксия, появление эпилептической ауры, ощущение жжения в конечностях или на лице, мозжечковый синдром, нарушение циркадного ритма сна, сложные парциальные припадки, судороги, постуральное головокружение, дизестезия, усиленное слюноотделение, дисграфия, дискинезия, дисфазия, дистония, ощущение "мурашек" по телу, тонико-клонические припадки по типу "grandmal", гиперестезия, гипогевзия, гипокинезия, гипосмия, периферическая нейропания, паросмия, предобморочные состояния, повторяющаяся речь, нарушение осязания, ступор, обморок, отсутствие реакций на стимулы, у детей - психомоторная гиперактивность.
Психические нарушения: часто - замедленное мышление, выраженные нарушения речи, спутанность сознания, депрессия, бессонница, агрессивные реакции, возбуждение, раздражительность, дезориентация, эмоциональная лабильность, эректильная дисфункция, у детей - изменение поведения, необучаемость (трудности с чтением, письмом, счетом); нечасто - аноргазмия, сексуальная дисфункция, плаксивость, ранние пробуждения по утрам, эйфорическое настроение, апатия, слуховые и зрительные галлюцинации, гипоманиакальные состояния, уменьшение либидо, мании, состояние паники, параноидальные состояния, персеверация мышления, нарушение навыков чтения, дисфемия, повышенная отвлекаемость, нарушения сна, суицидальные идеи или попытки, слезливость; очень редко - чувство отчаяния.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: очень часто - уменьшение аппетита, анорексия; часто - тошнота, диарея; нечасто - боль в животе, запор, дискомфорт в желудке, диспепсические явления, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, кровоточивость десен, тяжесть в желудке, у детей - рвота, неприятный запах изо рта, метеоризм, глоссодиния, боль во рту, нарушение чувствительности в ротовой полости; нечасто - дискомфорт в эпигастральной области, гиперсекреция слюнных желез, жажда.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, в том числе в грудной клетке, мышечные спазмы, мышечные судороги, артралгия; нечасто - боли в боку, мышечное утомление, мышечная слабость, скованность мышц; очень редко - припухлость суставов, дискомфорт в конечностях.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, ощущение сердцебиения, "приливы" крови, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
Общие нарушения: очень часто - усталость, раздражительность, уменьшение массы тела; часто - астения, беспокойство; у детей - повышенная температура; нечасто - отек лица, аллергические реакции, гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, повышение аппетита, метаболический ацидоз, полидипсия, похолодание конечностей; очень редко - генерализованный отек, гриппоподобный синдром, аллергический отек, конъюнктивальный отек, увеличение массы тела.
Офтальмологические нарушения: часто - диплопия, нарушение зрения, сухость глаз; нечасто - нарушение аккомодации, амблиопия, блефароспазм, преходящая слепота, односторонняя слепота, повышенное слезотечение, мидриаз, ночная, слепота, фотопсия, пресбиопия, скотома, в том числе мерцательная, уменьшение остроты зрения; очень редко - неприятные ощущения в глазах, закрытоугольная глаукома, непроизвольные движения глазных яблок, отек век, миопия, макулопатия, коньюктивальный отек.
Нарушения со стороны органа уха: часто - боли в ушах, звон в ушах, у детей - вертиго; нечасто - глухота, в том числе нейросенсорная и односторонняя, дискомфорт в ушах, нарушение слуха.
Нарушения со стороны дыхательной системы: часто - затрудненное дыхание, носовое кровотечение; нечасто - хрипота, хрипота, одышка при физической нагрузке; заложенность носа, гиперсекреция в околоносовых пазухах, у детей - ринорея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, алопеция, зуд, уменьшение чувствительности лица; нечасто - отсутствие потоотделения, аллергический дерматит, покраснение кожи, нарушение пигментации кожи, макулёзная сыпь, отек лица, неприятный запах кожи, крапивница; очень редко - полиморфная эритема, параорбитальный отек, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей: часто - нефролитиаз, дизурия, поллакиурия; нечасто - мочекаменная болезнь, гематурия, недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию, почечная колика, боли в почках; очень редко - почечноканальцевый ацидоз.
Изменение лабораторных показателей: нечасто - уменьшение содержания гидрокарбонатов в крови, кристаллургия, лейкопения, гипокалиемия (снижение концентрации калия в сыворотке ниже 3,5 ммоль/л).
Форма выпуска/дозировка
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-001024