Верпас-СР - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует в отношении активно размножающихся Mycobacteriumtuberculosis(МПК 1-5 мкг/мл). Практически не действует на Mycobacteriumtuberculosisв стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Всасывание. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь здоровыми добровольцами в дозе 4 г с пищей, время достижения максимальнойконцентрации 6 часов (варьировалось от 1.5 до 24 часов); средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 20 мкг/мл, изменяясь в диапазоне от 9 до 35 мкг/мл; концентрация 2 мкг/мл сохраняется в среднем 7.9 часа (от 5 до 9 часов); концентрация 1 мкг/мл сохраняется в среднем 8.8 часа (от 6 до 11.5 часов).

Распределение. Связывание с белками плазмы - 50-60%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает умеренно (только при воспалении мозговых оболочек). Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов). Процесс ацетилирования генетически не обусловлен, как в случае с изониазидом.

Выведение. Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 80% дозы выводится почками, из которых 50% - в виде метаболитов.

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т. ч. к другим салицилатам), другим компонентам препарата: индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе); артериальная гипертензия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; отеки, обусловленные гипонатриемией; тяжёлые заболевания почек и печени (тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность, нефрит нетуберкулёзной этиологии, цирроз печени); декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения: амилоидоз внутренних органов; декомпенсированный гипотиреоз; тромбофлебит, гипокоагуляция; эпилепсия: период грудного вскармливания: детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Почечная/печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), острый гепатит, сахарный диабет.

Возможно применение препарата при беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор, изжога; повышение активности "печёночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом), гепатомегалия, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, удлинение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, лимфоцитоз, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия, увеличение концентрации мочевины в плазме крови.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. анафилактический шок, зуд, эритема.

Прочие: лихорадка, артралгия, боль в горле, необычная кровоточивость и кровоподтеки, отек суставов, волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм); при длительном применении в высоких дозах -гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее); перикардит, гипогликемия, гипергликемия, гипокалиемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, психоз, судороги, симптомы паралича, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина, суперинфекция.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ⁰ С.

Хранить в недоступном для детей месте.