Кларитромицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 250 мг: продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с гравировкой "D" на одной стороне и гравировкой "62" на другой. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета, окруженное оболочкой желтого цвета.

Кларитромицин представляет собой полусинтетическое производное эритромицина А. В клетке восприимчивых бактерий кларитромицин проявляет противомикробную активность, связывая 50S рибосомальную субъединицу и подавляя таким образом синтез белка. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Характер противомикробного действия кларитромицина преимущественно бактериостатический. Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.

Кларитромицин проявляет антибактериальную активность in vitro и в клинической практике в отношении следующего спектра микроорганизмов:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis;

- микобактерии: комплекс Mycobacteriumavium (MAC), состоящий из Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;

- микоплазмы: Mycoplasma pneumoniae;

- другие микроорганизмы: Chlamydiapneumoniae.

В следующих сочетаниях проявляет активность in vitro и в клинической практике в отношении Helicobacter Pylori:

- комбинированная терапия двумя препаратами: омепразол и кларитромицин; лансопразол и кларитромицин;

- комбинированная терапия тремя препаратами: лансопразол, кларитромицин и амоксициллин; омепразол, кларитромицин и амоксициллин.

Также кларитромицин оказывает действие in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность применения кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным):

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. группы viridans, Streptococci (группы C, F, G);

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida;

- анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringes, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;

- анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus).

Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин также обладает терапевтически значимой противомикробной активностью.

Кларитромицин при приеме внутрь быстро и активно всасывается, его биологическая доступность составляет приблизительно 50%. Связь с белками плазмы - 65-75 %.

После приема внутрь 20-30% от принятой дозы кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Кларитромицин и его 14-гидроксиметаболит быстро распределяются по всем тканям и жидкостям организма. После приема внутрь концентрация кларитромицина в тканях (особенно в легких) в несколько раз выше, чем в плазме крови. Прием пищи непосредственно перед назначением препарата немного замедляет начало всасывания кларитромицина, но не влияет на его биологическую доступность и образование активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Таким образом, кларитромицин может применяться вне зависимости от приема пищи.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин не кумулируют.

При назначении препарата 2 раза в сутки по 250 мг максимальная равновесная концентрация (С_mах) кларитромицина в плазме достигалась через 2-3 дня и составляла в среднем 1 мкг/мл для кларитромицина и 0,6 мкг/мл для 14-гидроксикларитромицина, при этом периоды полувыведения исходного соединения и его метаболита составляли 3-4 и 5-6 часов соответственно.

При назначении препарата 2 раза в сутки по 500 мг равновесные С_mах кларитромицина и его гидроксилированного метаболита в плазме составляли в среднем 2,7-2,9 мкг/мл и 0,88-0,83 мкг/мл соответственно. Период полувыведения исходного соединения при приеме дозы 500 мг составлял 5-7 часов, тогда как для 14-гидроксикларитромицина это значение составляло 7-9 часов.

После назначения более высоких доз кларитромицина отмечается дальнейшее увеличение С_mах и продолжительности периода полувыведения, что свидетельствует о нелинейном характере фармакокинетики кларитромицина.

Выводится почками и кишечником (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме выводится почками 37% и кишечником 40%.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

- инфекции нижних дыхательных путей (например, острый и хронический бронхит, пневмония);

- инфекции верхних дыхательных путей (например; синусит и фарингит);

- инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, флегмоны, рожа);

- диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные, Mycobacteriumaviumи Mycobacteriumintracellulare;

- Кларитромицин применяют для профилактики диссеминации инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированным больным с содержанием СD4+-лимфоцитов (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм³;

- Кларитромицин показан для эрадикации Н. pylori (в составе комбинированной терапии) и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

- Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов; -гиперчувствительность к компонентам препарата;

- одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи, мидазолама для приема внутрь, алпразолама, триазолама (см. также раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание желудочков;

- порфирия;

- период лактации;

- детский возраст до 12 лет (ввиду невозможности адекватного подбора дозы).

Почечная и/или печеночная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием лекарственных, средств, метаболизирующихся печенью, одновременный прием колхицина, беременность.