Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка содержит:
активное вещество: кларитромицин 250 мг, 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат;
состав оболочки: опадрай желтый (гипромеллоза, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, пропиленгликоль, гипролоза, полисорбат 80, ванилин, краситель бриллиантовый голубой, краситель железа оксид желтый), опадрай белый (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 600), натрия сахаринат, ванилин.
Описание
Таблетки 250 мг: продолговатые таблетки желтого цвета с зеленоватым оттенком со слегка заметным ароматным запахом и гравировкой "S" на одной стороне;
Таблетки 500 мг: продолговатые таблетки светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком со слегка заметным ароматным запахом и гравировкой "S" на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
антибиотик-макролидФармакодинамика
Кларитромицин представляет собой полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. В чувствительных микроорганизмах, связываясь с 50Sсубъединицей Мембраны рибосом, нарушает синтез белка. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Характер антимикробного действия кларитромицина преимущественно бактериостатический.
Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как invitro, так и в клинической практике:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilusinfluenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophila;
- другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;
- микобактерии:Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori.
Активность кларитромицина in vitro:
- аэробныеграмположительныемикроорганизмы:Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. группыviridans, Streptococcus группC, F, G;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;
- анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;
- анаэробныеграмотрицательныемикроорганизмы:Bacteroides melaninogenicus;
- спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
- микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae.
- кампилобактерии: Campylobacterjejuni.
Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.
Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к воздействию метициллина и оксациллина, резистентны к действию кларитромицина.
Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем кларитромицин по отношению к Haemophilusinfluenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании, в зависимости от штамма бактерий, могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilusinfluenzaeinvitroи invivo.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение.Кларитромицин при приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Биологическая доступность таблеток 250 мг составляет приблизительно 50%. Связь с белками плазмы составляет 65-75%. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата замедляет всасывание кларитромицина, но не влияет на его биологическую доступность. Таким образом, кларитромицин может назначаться независимо от приема пищи. При регулярном приеме по 250 мг в сутки равновесная концентрация (Css) кларитромицина и его основного метаболита (14-гидроксикларитромицина) составляет 1 мкг/мл и 0,6 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме 250 мг препарата составляет 2-3 часа.
При назначении препарата в дозировке 500 мг в сутки Cssкларитромицина и его метаболита в плазме составляют в среднем 2,7-2,9 мкг/мл и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно.
В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточную).
Метаболизм и выведение. После приема внутрь 20-30% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома Р450: CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilusinfluenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Период полувыведения (Т1/2) кларитромицина при приеме 250 мг препарата составляет 3-4 ч и его метаболита 5-6 часов, при приеме 500 мг Т1/2 исходного соединения увеличивается до 4,8-5 ч и для 14-гидроксикларитромицина это значение составляет 6,9-8,7 часов.
При приеме внутрь кларитромицина 20-30% от принятой дозы выводится из организма в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов. У здоровых людей после приема однократной дозы кларитромицина 250 мг 37,9% от принятой дозы выводится из организма почками, 40,2% - через кишечник.
При хронической почечной недостаточности увеличивается максимальная концентрация (Сmах), ТСmах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) кларитромицина и его метаболита.
Показания
Взрослым:
-фарингит, тонзиллит, острый гайморит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;
- диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacteriumavium, Mycobacteriumintracellularе;
-в комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacterpylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки;
-в комбинации с омепразолом или ранитидина висмута цитратом в виде двойной терапии для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacterpylori.
Детям с 12 лет:
-фарингит, тонзиллит, внебольничная пневмония, острый гайморит, острый средний отит, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;
- диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacteriumavium, Mycobacteriumintracellulare.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность, порфирия, период лактации.
Одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи, мидазолама для приема внутрь, алпразолама, триазолама.
Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Почечная и/или печеночная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием препаратов метаболизирующихся печенью, одновременный прием колхицина, беременность.
Беременность и лактация
Безопасность применения кларитромицина у беременных и кормящих женщин не изучена. Кларитромицин не назначается при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода при отсутствии более безопасной альтернативной терапии.
Если беременность наступила в период лечения данным препаратом, пациентка должна быть уведомлена о потенциальном риске для плода.
Кларитромицин выводится с грудным молоком, поэтому при его применении следует прекратить грудное вскармливание.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Регистрационный номер
ЛСР-004511/10