Кларитромицин-Дж - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Компактная пористая масса или порошок белого или почти белого цвета со слабым характерным запахом.

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50Sрибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.

Кларитромицин вводили здоровым добровольцам в течение 30 мин, а также однократно в дозах 75, 125, 250, 500 мг в объеме 100 мл в виде инфузии в течение 30 мин, а также в дозах 500, 750 или 1000 мг в объеме 250 мл в течение более чем 60 мин. Равновесные максимальные концентрации (С max) кларитромицина составили от 5,16 мкг/мл до 9,40 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1000 мг кларитромицина в течение 60 мин соответственно. С max14-ОН-кларптромнцина составили 0,66 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1,06 мкг/мл после введения 1000 мг кларитромицина в течение 60 мин.

В равновесном состоянии терминальный период полувыведения кларитромицина зависит от дозы препарата и составляет от 3,8 ч до 4,5 ч при введении доз от 500 мг до 1000 мг за 60 мин соответственно. Период полувыведения 14-ОН-кларитромицина после введения тех же доз 500 мг и 1000 мг за 60 мин составляет 7,3 ч и 9,3 ч соответственно, что подтверждает примерно такую же зависимость, увеличивающуюся с повышением дозы кларитромицина.

В равновесном состоянии значения площади под кривой "концентрация-время" (AUC) с повышением дозы изменяется непропорционально, т.е. имеется нелинейная зависимость значении AUCот 22,29 ч х мкг/мл до 52,26 ч х мкг/мл при введении доз 500-1000 мг за 60 мин соответственно. Данные AUC 14-ОН-кларитромицина варьируют от 8,16 ч х мкг/мл до 14,76 ч х мкг/мл при введении тех же доз за 60 мин.

Кларитромицин вводили здоровым добровольцам многократно в дозах 125 и 250 мг в объеме 100 мл инфузии в течение более 30 мин, и в дозах 500 и 750 мг в объеме 250 мл в течение более, чем за 60 мин через каждые 12 часов. Равновесные значения С_maxувеличивались от 5,5 мкг/мл в дозе 500 мг до 8,6 мкг/мл - 750 мг. В равновесном состоянии терминальный период полувыведения при применении в дозе 500 мг и 750 мг кларитромицина после более чем 60 мин инфузии составил 5,3 ч и 4,8 ч соответственно. С_max 14-ОН-кларитромицина в равновесном состоянии при применении в дозе 500 мг и 750 мг увеличилась с 1,02 мкг/мл до 1,37 мкг/мл. Терминальная фаза периода полувыведения для этого метаболита у здоровых добровольцев, которым вводили 500 мг и 750 мг, составила 7,9 ч и 5,4 ч соответственно. Фармакокинетика 14-ОН-кларитромицина не зависит от дозы.

Кларитромицин и его метаболит хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма.

Тканевые концентрации и в сыворотке крови пациентов представлены в таблице:

Нарушения функции печени

У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени/почек коррекция дозы кларитромицина не требуется. Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых добровольцев. Равновесная концентрация 14-ОН-кларитромицина у людей с нарушениями печени ниже, чем у здоровых.

Нарушения функции почек

При нарушении функции почек увеличивается концентрация кларитромицина в плазме крови, период полувыведения, площадь под кривой "концентрация-время" и 14-ОН-кларитромицина. Константа элиминации и выведение почками уменьшается. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

-инфекции нижних дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);

-инфекции верхних дыхательных путей (такие как фарингит, синусит);

-инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа);

-диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacteriumaviumи Mycobacteriumintracellulare;

-локализованные инфекции, вызванные Mycobacteriumchelonae, Mycobacteriumfortuitumи Mycobacteriumkansasii.

-Одновременное применение кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин, ловастатин, симвастатин, мидазолам (для приема внутрь) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

-повышенная чувствительность к кларитромицину, макролидам и другим компонентам препарата;

-одновременное применение с колхицином;

-одновременное применение с тикагрелором или ранолазином;

-пациенты с наличием в анамнезе удлинения интервала QT, желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа "пируэт";

-гипокалиемия;

-пациенты с наличием в анамнезе холестатической желтухи/гепатита, развившихся при применении кларитромицина;

-тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью;

-период грудного вскармливания;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-Почечная и/или печеночная недостаточность средней и тяжелой степени, одновременное применение с бензодиазепинами (алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного введения), препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), блокаторами "медленных" кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем);

-с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин);

-ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, гипомагниемия, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), одновременное применение антиаритмических препаратов IAкласса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол), беременность;

-одновременное применение с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременное применение со статинами, не зависящими от метаболизма изофермента CYP3A(например, флувастатин).

Безопасность использования кларитромицина во время беременности и периода лактации не установлена.

Применение при беременности (особенно в I триместре) возможно в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск для матери, связанный с самими заболеваниями, превышает потенциальный риск для плода.

Кларитромицин выводится с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.