Клеримед - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Овальные выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки по 250 мг с разделительной риской на одной стороне.

Кларитромицин - полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов, связываясь с 50S-субъединицей мембраны рибосом микробной клетки. Обладает преимущественно бактериостатическим действием, в высоких дозах - бактерицидным. Оказывает антибактериальное действие в отношении широкого спектра чувствительных микроорганизмов. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как invitro, так и в клинической практике - аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Legionellapneumophila; другие микроорганизмы: Mycoplasmapneumoniae, Chlamydiapneumoniae; микобактерии: Mycobacteriumaviumcomplex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacteriumavium, Mycobacteriumintracellulare; Helicobacterpylori.

Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.

Активность кларитромицина invitro- аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeriamonocytogenes; Streptococcusagalactiae; Streptococciгрупп C, F, G; Streptococciгруппы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseriagonorrhoeae, Bordetellapertussis, Pasteurellamultocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridiumperfringens, Peptococcusniger, Propionibacteriumacnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroidesmelaninogenicus; спирохеты: Borreliaburgdorferi, Treponemapallidum; микобактерии: Mycobacteriumleprae, Mycobacteriumchelonae; кампилобактерии: Campylobacterjejuni.

В отношении Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Neisseriagonorrhoeae, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusagalactiae, Campylobacterjejuni, Helicobacterpyloriкларитромицин проявляет бактерицидную активность. Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilusinfluenza. В отношении остальных чувствительных микроорганизмов минимальная подавляющая концентрация (МПК) 14(R)-гидроксикларитромицина равна или в 1-2 раза слабее МПК исходного вещества.

Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину.

МПК кларитромицина в отношении большинства чувствительных микроорганизмов в 2 раза ниже, чем МПК эритромицина.

Кларитромицин превосходит рокситромицин по активности в отношении стрептококка и гемофильной палочки. Антибактериальная активность кларитромицина в несколько раз выше в слабощелочной или нейтральной среде, чем в кислой.

После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг - 50%. Связь с белками плазмы - 70-80%.После однократного приема регистрируются два пика максимальной концентрации (С_mах). Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. ТС_mах при приеме 250 мг - 1-3 ч. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже, мягких тканях (в них тканевая концентрация в 10 раз превышает уровень препарата в сыворотке крови). Обнаруживается в миндалинах, печени, и жидкости среднего уха. Кларитромицин хорошо проникает в стенки желудка, причем его уровень в гладких мышцах и слизистой оболочке желудка выше при совместном применении с омепразолом, чем без него. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер проникает не более 1-2% от уровня препарата в плазме крови. Хорошо проникает в грудное молоко.

Подвергается биотрансформации в печени (эффект "первого прохождения"). После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием основного метаболита - 14(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilusinfluenza. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Равновесная концентрация (Css) кларитромицина и его основного метаболита устанавливается в течение 2 дней после начала приема препарата. При регулярном приеме по 250 мг в сутки Cssдля неизмененного препарата и его метаболита составляет 1,0 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения (Т_1/2 ) - 3-4 ч и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сутки Cssнеизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; Т_1/2 - 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч соответственно. Концентрация кларитромицина в плазме крови при приеме 500 мг 3 раза в день выше таковой при приеме 500 мг в раза в день.

Выделяется почками и кишечником: 20-30% - в неизменном виде, остальное - в виде метаболитов. При однократном приеме 250 мг почками выделяется 37,9%, кишечником - 40,2% соответственно. На долю основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина в моче приходится 10-15% от принятой дозы.

При хронической почечной недостаточности увеличивается ТС_mах, С_mах и AUCкларитромицина и его метаболита.

При нарушении функции печени равновесная концентрация кларитромицина не отличалась от таковой у пациентов с нормальной функцией печени, тогда как равновесная концентрация 14(R)-гидроксикларитромицина у пациентов с нарушенной функцией печени была значительно ниже. Уменьшение выведения лекарственного средства в виде 14(R)-гидроксикларитромицина при нарушении функции печени частично компенсируется увеличением выведения кларитромицина почками, в результате этого величина Cssкларитромицина изменяется незначительно и коррекции дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика существенно не меняется.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой.

Взрослым:

-фарингит, тонзиллит, острый гайморит;

-хронический бронхит в стадии обострения, внебольничная пневмония (в том числе вызванная атипичными возбудителями: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonia, Legionella pneumophila);

-неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;

-диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

-в комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. В комбинации с омепразолом или ранитидина висмута цитратом в виде тройной терапии для лечения острой язвы двенадцатиперстной кишки, вызванных Helicobacter pylori.

Детям старше 12 лет (или при массе тела более 33 кг):

-фарингит, тонзиллит, острый гайморит, острый средний отит;

-внебольничная пневмония;

-неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;

-диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

-Гиперчувствительность к кларитромицину, вспомогательным веществам препарата или другим антибиотикам из группы макролидов;

-порфирия;

-одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина, алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина и других), мидазолама для приема внутрь, алпразолама, триазолама;

-детский возраст до 12 лет или при массе тела менее 33 кг (для данной лекарственной формы);

-первый триместр беременности;

-период лактации.

Почечная или печеночная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием лекарственных средств, метаболизирующихся печенью, одновременный прием колхицина, беременность II-III триместра.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревога, бессонница, "кошмарные" сновидения, судороги, депрессия, дезориентация,галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (снижение аппетита, вздутие живота), тошнота, рвота, гастралгия (боли в животе), диарея (понос), метеоризм, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка или зубов (отмечено при совместном применении с омепразолом), острый панкреатит, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, внутрипеченочный холестаз, холестатическая желтуха; редко - псевдомембранозный колит, печеночная недостаточность с летальным исходом, в основном, на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии. Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается при профессиональной чистке зубов у стоматолога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые тахикардия, в том числе типа "пируэт", трепетание или мерцание желудочков, удлинение интервала Q-Tна ЭКГ.

Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, извращение вкусовых ощущений (дисгевзия), снижение слуха; в единичных случаях - потеря слуха, преходящая после отмены препарата, нарушение обоняния (инсомния).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.

Лабораторные показатели: лейкопения, эозинофилия, гиперкреатининемия, гипогликемия (в том числе при одновременном приеме гипогликемических препаратов). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции; редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: повышение температуры тела, суперинфекции (развитие устойчивости микроорганизмов), кандидоз.

В случае возникновения побочной реакции следует прекратить прием препарата и как можно скорее обратиться к врачу. Если любой из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляется или Вы заметили любые другие побочные реакции, не указанные в Инструкции, сообщите об этом врачу.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.