Клотримазол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белые двояковыпуклые таблетки, с гладкой поверхностью, продолговатой формы, закругленные с одного конца и плоские с другого.

Механизм действия

Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия клотримазола связан с изменением проницаемости клеточных мембран за счет влияния на синтез эргостерола и связывания с фосфолипидами клеточной стенки грибов. Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК, полисахаридов, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Также он может подавлять активность оксидантных и пероксидантных ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в клетках грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает превращение бластоспор Candida albicans в инвазивные формы мицелия. Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и этот процесс зависит от контакта препарата с микробами.

Спектр активности

Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности. Он активен в отношении:

-дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum);

-дрожжей (Candida sp., Cryptococcus neoformans);

- диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum. Paracoccidioides brasiliensis);

-простейших (Trichomonas vaginalis).

Клотримазол также проявляет активность в отношении некоторых грамположительных бактерий.

В концентрациях ниже 1 мкг/млклотримазол подавляет развитие большинства штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentcigrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.

В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других микроорганизмов: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в том числе Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, a также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении грибов родов: Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium. В концентрациях выше 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis.

Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; описаны лишь единичные устойчивые штаммы Candida guilliermondii.

Не сообщалось о развитии устойчивости грибов, чувствительных к клотримазолу, после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Случаев развития устойчивости к клотримазолу штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации, не описано.

Всасывание и распределение

Фармакокинетические исследования клотримазола при интравагинальном применении показали, что абсорбция составляет 3-10% введённой дозы. В печени клотримазол метаболизируется до фармакологически неактивных, метаболитов, в связи с этим его концентрация в плазме крови при интравагинальном введении в дозировке 500 мг составляет менее 10 нг/мл, подтверждая тот факт, что клотримазол при интравагинальном введении не приводит к значимым системным эффектам или побочным действиям.

Метаболизм

Клотримазол в основном метаболизируется в печени до метаболитов, выводимых через почки и кишечник.

-Вагинит, вызванный грибами рода Candida;

-инфекции половых органов, вызванные грибами рода Candida, в том числе инфекции, вызванные штаммами, устойчивыми к нистатину;

-суперинфекции половых органов, вызванные другими возбудителями, чувствительными к клотримазолу;

-санация родовых путей перед родами.

-Гиперчувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата;

- возраст до 12 лет;

- период менструации.

При первом случае кандидозного вагинита необходимо проконсультироваться с врачом.

При выявлении любого из перечисленных ниже факторов перед назначением вагинальных таблеток Клотримазол следует проконсультироваться с врачом:

-более двух эпизодов кандидозного вагинита в предшествующие шесть месяцев;

-наличие в анамнезе заболеваний, передающихся половым путем, или контакт с партнёром, имеющим заболевание, передающееся половым путем;

-доказанная или предполагаемая беременность;

-возраст старше 60 лет;

-наличие в анамнезе гиперчувствительности к имидазолам или другим противогрибковым препаратам для вагинального применения.

Не изучалось.

Хранить при температуре не выше 25°С.