СР-Кларен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

На изломе видны два слоя; ядро - от белого до почти белого цвета.

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50Sсубъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как invivo, так и в клинической практике6

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Legionellapneumophila;

- другие микроорганизмы: Mycoplasmapneumoniae, Chlamydiapneumoniae;

- микобактерии: Mycobacteriumaviumcomplex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacteriumaviumи Mycobacteriumintracellulare;

- Helicobacterpylori.

Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.

Активность кларитромицина invitro:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeriamonocytogenes, Streptococcusagalactiae, Streptococcusspp. групп C, F, G, Streptococcusspp. группы viridans;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseriagonorrhoeae, Bordetellapertussis, Pasteurellamultocida;

- анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridiumperfringens, Peptococcusniger, Propionibacteriumacnes;

- анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroidesmelaninogenicus;

- спирохеты: Borreliaburgdorferi, Treponemapallidum;

- микобактерии:Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae;

- кампилобактерии: Campylobacterjejuni.

Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilusinfluenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilusinfluenzaeinvitroи invivo, в зависимости от штамма бактерии.

Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину.

Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Абсорбция - быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Связь с белками плазмы - 65-75%. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) в плазме при приеме лекарственной формы пролонгированного действия - 6 ч.

После приема внутрь 20-30% от принятой дозы кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilusinfluenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения (Т_1/2) при приеме в дозе 500 мг/сут неизмененного препарата и его метаболита - 5,3 и 7,7 ч, 1000 мг/сут - 5,8 и 8,9 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточные).

Выводится почками и кишечником (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) увеличивается ТС_mах, максимальная концентрация (С_mах) в плазме и площадь под фармакокинетической кривой “концентрация - время” (AUC) кларитромицина и его метаболита.

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

-инфекции верхних дыхательных путей (такие как фарингит, синусит);

-инфекции нижних дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);

-инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа).

-Гиперчувствительность к кларитромицину, и другим компонентам препарата, а также к другим антибиотикам группы макролидов;

-порфирия;

-одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи;

-одновременный прием мидазолама, алпразолама, триазолама (для приема внутрь);

-одновременный прием симвастатина, ловастатина;

-одновременный прием колхицина у пациентов с нарушением функции почек;

-хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-пациентам с удлиненным интервалом QТ, желудочковой аритмией или желудочковой тахикардией типа “пируэт”;

-период лактации;

-детский возраст (до 18 лет).

Почечная недостаточность (КК > 30 мл/мин), печеночная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием с препаратами метаболизирующимися в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (CYP3А4), одновременный прием колхицина.

Безопасность кларитромицина во время беременности и кормления грудью не изучена. Поэтому в период беременности (особенно в I триместре) кларитромицин назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кларитромицин проникает в женское молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.