Цефуроксим Каби - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Механизм действия

Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

Цефуроксим обладает хорошей устойчивостью к бактериальным бета-лактамазам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин - и амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты

Цефуроксим является бактерицидным антибиотиком группы цефалоспоринов, устойчивым к действию большинства бета-лактамаз и активным в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой.

Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно активен in vitroв отношении следующих микроорганизмов.

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)*

Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)

Streptococcus pyogenes*

Бета-гемолитические стрептококки

Грамотрицательные аэробы

Haemophilusinfluenzae*, включая устойчивые к ампициллину штаммы

Haemophilus parainfluenzae*

Moraxellacatarrhalis*

Neisseria gonorrhoeae*, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу

Neisseriameningitidis

Shigellaspp.

Грамположительные анаэробы

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Спирохеты

Borrelia burgdorferi*

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Streptococcuspneumoniae*

Стрептококки группы Viridians

Грамотрицательные аэробы

Bordetella pertussis

Citrobacter spp.,кроме C.freundii

Enterobacter spp.,кроме E. aerogenesи E. cloacae

Escherichia coli*

Klebsiella spp.,включая К. pneumoniae*

Proteus mirabilis

Proteus spp.,кромеP. penneriиP. vulgaris

Providencia spp.

Salmonella spp.

Грамположительные анаэробы

Clostridium spp., кроме C.difficile

Грамотрицательныеанаэробы

Bacteroides spp.,кромеB.fragilis

Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Enterococcusspp.,включая E.faecalisи E.faecium

Listeriamonocytogenes

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacterspp.

Burkholderia cepacia

Campylobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Morganella morganii

Proteus penneri

Proteus vulgaris

Pseudomonas spp.,включая P. aeruginosa

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Грамоположительные анаэробы

Clostridium difficile

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroides fragilis

Прочие

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

* - для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Всасывание

Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови после внутримышечного введения отмечается в период от 30 до 45 минут.

Распределение

С белками плазмы крови связывается 33-50% препарата (в зависимости от используемой методики).

Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек мозга.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного или внутривенного введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.

Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке.

В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится через почки в неизменном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов.

Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

Цефуроксим Каби показан для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями, а также в случае, когда возбудитель еще не определен:

-инфекции нижних дыхательных путей, например, бактериальная пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легкого, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки;

-инфекции ЛОР-органов, например, средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;

-инфекции мочевыводящих путей, например, острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;

-инфекции кожи и мягких тканей, например, целлюлит, рожа и раневые инфекции;

-инфекции костей и суставов, например, остеомиелит и септический артрит;

-акушерские и гинекологические инфекции, такие как воспалительные заболевания органов малого таза;

-другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит;

-профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - там, где существует повышенный риск инфекционных осложнений.

Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. подраздел "Фармакодинамика").

Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе.

Следует применять с осторожностью при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), при необходимости сочетанного назначения с петлевыми диуретиками и аминогликозидами, в ранние сроки беременности и при лактации, а также у новорожденных детей (особенно у недоношенных).

Препарат Цефуркосим Каби следует использовать в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Беременность

Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.

Период грудного вскармливания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении цефуроксима кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100) , редко (≥1/10 000 <1/1000) и очень редко (< 1/10 000, включая единичные случаи).

Частота встречаемости нежелательных реакций

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: кандидоз полости рта и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: нейтропения, эозинофилия.

Нечасто: лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительная проба Кумбса.

Редко: тромбоцитопения.

Очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорины как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами к препарату, что приводит к положительной пробе Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и очень редко - к гемолитической анемии.

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, включая:

Нечасто: кожная сыпь, крапивница и зуд.

Редко: лекарственная лихорадка.

Очень редко: интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит.

Также см. "Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей" и "Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей".

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: желудочно-кишечное расстройство.

Очень редко: псевдомембранозный колит (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: преходящее повышение активности "печеночных" ферментов.

Нечасто: преходящее повышение концентрации билирубина.

Эти нежелательные реакции встречаются в частности у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, однако симптомов повреждения печени не отмечалось.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.

Также см. "Нарушения со стороны иммунной системы".

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке, повышение содержания остаточного азота в крови и снижение клиренса креатинина (см. раздел "Особые указания").

Также см. "Нарушения со стороны иммунной системы".

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: снижение слуха легкой или средней степени тяжести у детей при лечении менингита.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

По 1500 мг активного вещества в стеклянном флаконе для инфузий вместимостью 50 мл, укупоренном резиновой пробкой и алюминиевым колпачком с пластиковой крышкой для контроля первого вскрытия.

1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

При температуре не выше 25 °С, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.