Зинацеф - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Механизм действия

Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает хорошей устойчивостью к бактериальным бета- лактамазам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты

Цефуроксим является бактерицидным антибиотиком группы цефалоспоринов, устойчивым к действию большинства бета-лактамаз и активным в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов.

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)¹

Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)

Streptococcus pyogenes¹

Бета-гемолитические стрептококки

Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influezae¹, включая устойчивые к ампициллину штаммы

Haemophilus раrainfluezae¹

Моrахellа саtarrhalis¹

Neisseria gопоrrhoеае¹, включая штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу

Neisseria meningitidis

Shigella sрр.

Грамположительные анаэробы

Peptostreptococcus sрр.

Рropioniobacterium sрр.

Спирохеты

Воrrelia burgdorferi¹

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Strepococcus рneumoniaе¹

Стрептококки группы Viridians

Грамотрицательные аэробы

Вrodetella pertussis

Сitobacter sрр., кроме С. freundii

Епterobacter sрр., кроме Е. aerogenes и

Е. с1оасае

Еscherichia coli¹

Кlebsiella sрр., включая К. рneumoniaе¹

Рroteus mirabilis

Рroteus sрр., кроме Р. реnnеri и Р. vulgaris

Рrovidencia sрр.

Salmonella sрр.

Грамположительные анаэробы

Сlostridium sрр., кроме С. difficile

Грамотрицательные анаэробы

Васteroides sрр., кроме В. fragilis

Fusobacterium sрр.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Еnterococcus sрр., включая Е. faecalis и

Е. faecium

Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробы

Асinetobacter sрр.

Виrkholderia cepacia

Сатруlobacter sрр.

Citrobacter freundii

Еnterobacter aerogenes

Еnterobacter cloacae

Моrganella morganii

Рroteus penneri

Рroteus vulgaris

Рseudomonas sрр., включая Р. аеruginosa

Sеrratia sрр.

Stenotrophomonas maltophilia

Грамположительные анаэробы

Сlostridium difficile

Грамотрицательные анаэробы

Васteroides fragilis

Прочие

Сhlamydia sрр.

Мусоplasта sрр.

Legionella sрр.

¹-для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Всасывание

Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови после внутримышечного введения отмечается в период от 30 до45 минут.

Распределение

С белками плазмы крови связывается 33- 50% препарата (в зависимости от используемой методики). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает черезгематоэнцефаличсский барьер при воспалении оболочек мозга.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного или внутривенного введения составляет приблизительно 70 минут. Уноворожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых. Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90 %) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

Зинацеф® показан для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями, а также в случае, когдавозбудитель еще не определен:

-инфекции нижних дыхательных путей, например, бактериальная пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы. абсцесс легкого, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки;

-инфекции ЛОР-органов, например, средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;

-инфекции мочевыводящих путей, например, острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;

-гонорея;

-инфекции кожи и мягких тканей, например, целлюлит, рожа и раневые инфекции;

-инфекции костей и суставов, например, остеомиелит и септический артрит;

-акушерские и гинекологические инфекции, такие как воспалительные заболевания органов малого таза;

-другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит;

- профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - там, где существует повышенный риск инфекционных осложнений. Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. подраздел "Фармакодинамика").

При необходимости препарат Зинацеф® может применяться для ступенчатой терапии с переходом на пероральную терапию препаратом Зиннат® (цефуроксима аксетил) для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000. включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: кандидоз полости рта и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: нейтропения, эозинофилия.

Нечасто: лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительная проба Кумбса.

Редко:тромбоцитопения.

Очень редко: гемолитическая анемия. Цефалоспорины как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами к препарату, что приводит к положительной пробе Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и очень редко -к гемолитической анемии.

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакциигиперчувствительности, включая:

Нечасто:кожная сыпь, крапивница и зуд.

Редко:лекарственная лихорадка.

Очень редко: интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит.

Также см. "Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей" и "Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей".

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто:желудочно-кишечное расстройство.

Очень редко: псевдомембранозный колит (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны печени желчевыводящих путей

Часто:преходящее повышение активности "печеночных" ферментов.

Нечасто:преходящее повышение концентрации билирубина.

Эти нежелательные реакции встречаются в частности упациентов с заболеваниями печени в анамнезе, однако симптомов повреждения печени не отмечалось.

Нарушениясо стороны кожи и подкожных тканей

Очень редкомногоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.

Также см."Нарушения со стороны иммунной системы".

Нарушениясо стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке, повышение содержания остаточного азота в крови и снижение клиренса креатинина (см. раздел "Особые указания").

Также см."Нарушения со стороны иммунной системы".

Нарушениясо стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: снижение слуха легкой или средней степени тяжести у детей при лечении менингита.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: реакции в месте введения, которые могут включать болезненность и тромбофлебит. Болезненность в месте внутримышечной инъекции более вероятна при введении высоких доз, однако обычно это не является причиной для отмены препарата.

При температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. После приготовления раствора для инъекций:

-5 часов при температуре не выше 25 °С;

-48 часов в холодильнике (при температуре не выше 4 °С).