Клабакс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Гранулированный порошок белого до почти белого цвета, образующий суспензию белого до почти белого цвета при прибавлении воды. Полученная суспензия имеет фруктовый аромат.

Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50Sсубъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Активен в отношении: Streptococcusagalactiae (Streptococcuspyogenes, Streptococcusviridans, Streptococcuspneumoniae), Haemophilusinfluenzae (parainfluenzae), Haemophilusducreyi, Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitides, Listeriamonocytogenes, Legionellapneumophila, Mycoplasmapneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacterjejuni, Chlamydiapneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetellapertussis, Propionibacteriumacnes, Mycobacteriumavium, Mycobacteriumleprae, Staphylococcusaureus, Ureaplasmaurealyticum, Toxoplasmagondii, Corynebacteriumspp., Borreliaburgdorferi, Pasteurellamultocida, некоторых анаэробов (Eubacteriumspp., Peptococcusspp., Propionibacteriumspp., Clostridiumperfringens, Bacteroidesmelaninogenicus) и всех микобактерий, кроме Mycobacteriumtuberculosis.

Абсорбция - быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы - более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 мг - 1-3 ч.

После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита - гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilusinfluenzae.

При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения - 3-4 ч и 5-6 чсоответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения - 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1,2 г почками выделяется 37,9 и 46%, с каловыми массами - 40,2 и 29,1% соответственно.

Клабакс® суспензия применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами. К этим заболеваниям относятся:

-инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония);

-инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы), отиты;

-инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);

-кларитромицин показан для ликвидации H.pyloriи снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

-Кларитромицин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к антибиотикам из группы макролидов;

-при лечении кларитромицином не назначать дериваты спорыньи;

-при лечении кларитромицином запрещается принимать цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин (см. также раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами). У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QTи развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков;

-тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

-порфирия;

-беременность (I триместр);

-период лактации.

Почечная и/или печеночная недостаточность (легкой и среднетяжелой степени).

Наиболее часто отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота и диарея). Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита от умеренно выраженного до угрожающего жизни. К другим побочным реакциям относятся головные боли, нарушения вкуса и преходящее повышение активности ферментов печени.

Имеются сообщения о редких случаях развития парестезии.

Иногда наблюдались случаи гепатита с повышением уровня ферментов печени в сыворотке крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми. В исключительных случаях развивалась печеночная недостаточность с летальным исходом.

Редко сообщается об увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициальных нефритов, развитии почечной недостаточности.

При приеме кларитромицина перорально наблюдались аллергические реакции, интенсивность которых варьировала от крапивницы и кожной сыпи, до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона.

Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата. Также сообщается об изменениях восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса, о развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменении цвета языка в период лечения кларитромицином, об изменении цвета зубов у получавших кларитромицин больных. Изменение цвета зубов в большинстве случаев было обратимым.

В редких случаях отмечалась гипогликемия, причем в некоторых из них у тех больных, которые принимали в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин.

Известно об отдельных случаях тромбоцитопении и лейкопении.

При приеме кларитромицина наблюдалось транзиторное побочное действие на центральную нервную систему: головокружение, тревога, страх, боязнь, бессонница, ночные кошмары, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация.

При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в том числе желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков.

При длительном приеме кларитромицина возможно развитие устойчивости микроорганизмов.

Во флаконах по 60 мл или 100 мл из полиэтилена высокой плотности, с защитной мембраной, завинчивающейся крышкой и с мерным колпачком; 1 флакон с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.