Клабакс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 250 мг: светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, напечатано черными чернилами "СХТ 250" на одной стороне.

Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Активность кларитромицина в у отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Legionellapneumophila;

- другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydiapneumoniae;

- микобактерии: Mycobacteriumaviumcomplex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacteriumaviumи Mycobacteriumintracellulare;

- Helicobacterpylori.

Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.

Активность кларитромицина in vitro:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeriamonocytogenes, Streptococcusagalactiae, Streptococciгрупп C, F, G, Streptococciгруппы viridans;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseriagonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;

- анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridiumperfringens, Peptococcusniger, Propionibacteriumacnes;

- анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;

- спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;

- микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae;

- кампилобактерии: Campylobacterjejuni.

Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии.

Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Абсорбция - быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы - 65-75%.

После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 мг - 1-3 ч.

После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5, и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14-(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения - 3-4 ч и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения - 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч соответственно.

В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточные).

Выводится почками и кишечником (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1,2 г почками выделяется 37,9 и 46%, кишечником - 40,2 и 29,1%, соответственно.

Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. При хронической почечной недостаточности увеличивается максимальная концентрация, время ее достижения и площадь под кривой "концентрация-время" кларитромицина и его метаболита.

Кларитромицин показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами. К этим заболеваниям относятся:

-инфекция нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония);

-инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы), острый, средний отит;

-инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);

-распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacteriumaviumи Mycobacteriumintracellularе. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacteriumchelonae, Mycobacteriumfortuitumи Mycobacteriumkansasii;

- кларитромицин показан для эрадикации H. pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

-Повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов;

-повышенная чувствительность к кларитромицину и другим компонентам препарата;

-порфирия;

-дети до 12 лет с массой тела менее 33 кг;

-одновременное применение мидазолама для приема внутрь;

-одновременное применение с алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин);

-одновременное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином (см. также раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами);

-период грудного вскармливания;

-одновременное применение с ловастатином или симвастатином;

-одновременное применение с колхицином;

-одновременное применение с тикагрелором или ранолазином;

-удлинение интервала QT на электрокардиограмме (в том числе в анамнезе), желудочковая аритмия или "пируэтная " желудочковая тахикардии;

-холестатическая желтуха/гепатит, возникшие при применении кларитромицина (в анамнезе);

-тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью;

-гипокалиемия.

-Почечная и/или печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;

-одновременное применение с лекарственными препаратами, индуцирующими и метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (например, рифампицин,фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид,метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин), антиаритмическими препаратами класса IA и III, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4;

-одновременное применение с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения;

-одновременное применение с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами;

-одновременное применение со статинами, не зависящими от метаболизма изофермента CYP3A4 (например, флувастатин);

-ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, гипомагниемия, выраженная брадикардия.

Не изучено.

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.