Лекарственная форма
таблеткиСостав
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: лизиноприл дигидрат, эквивалентный 5, 10 или 20 мг лизиноприла;
вспомогательные вещества: маннитол, кальция дигидрофорфат, железа оксид красный, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Описание
Круглые, выпуклые таблетки розового цвета. Возможны мраморность и незначительные вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа
АПФ ингибиторФармакодинамика
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин- ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало эффекта наступает через 2 часа после приема препарата. Максимальный эффект наступает через 4-6 часов и продолжается не менее 24 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.
Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет около 25-50% от принятой дозы. Прием пищи не влияет на показатели всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-7 часов.
Лизиноприл не связывается с белками плазмы, практически не подвергается метаболизму в организме и выводится с мочой в неизмененном виде, основная часть его выделяется по время начальной фазы (эффективный 12,6 часов), за которой следует терминальная отдаленная фаза (около 30 часов).
Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Показания
-Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
-Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).
-Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
-Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к активному компоненту - лизиноприлу и вспомогательным компонентам таблетки, а также к другим ингибиторам АПФ.
Ангионевротический отек в анамнезе, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомипатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костно-мозгового кроветворения; диета с ограничением натрия; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.
Беременность и лактация
Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Лизиноприл проникает через плаценту.
Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
В целом Даприл® хорошо переносится.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).
Прочие побочные эффекты:
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: менее 0,01% случаев - угнетение костномозгового кроветворения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аутоиммунные заболевания, синдром ускорения скорости оседания эритроцитов (СОЭ); от 0,01% до 0,1% случаев - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 1% - выраженное снижение артериального давления, нарушения ритма сердца, тахикардия, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия
Со стороны иммунной системы: 0,1% - ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности), появление антинуклеарных антител.
Со стороны центральной нервной системы: менее 1% - повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц, конечностей и губ, астенический синдром, спутанное сознание, лабильность настроения, снижение потенции;
Лабораторные показатели: менее 1% - гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
Со стороны кожных покровов: от 0,01 до 0,1% случаев - крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция. Менее 0,01% - пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны нарушений верхних и нижних дыхательных путей: менее 0,01% - бронхоспазм, синуситы, эозинофильная пневмония; от 0,1 до 1% случаев - ринит; от 1,0 до 10% случаев - кашель
Прочие: миалгия, артралгия, лихорадка, нарушение развития плода.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, 5 мг, 10 мг и 20 мг.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N012855/01