Лекарственная форма
таблеткиСостав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: лизиноприла дигидрат 5,445 мг, 10,89 мг и 21,78 мг (в пересчете на лизиноприл 5 мг, 10 мг и 20 мг соответственно);
вспомогательные вещества: маннитол 12,5 мг/ 13,0 мг/ 30,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 23,255 мг/ 25,0 мг/ 27,0 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7 - 98,3%, повидон 3 - 4%) - 60,0 мг/ 61,0 мг/ 78,02 мг, повидон - К25 - 4,0 мг/ 4,5 мг/ 6,4 мг, кремния диоксид коллоидный 2,5 мг/ 3,61 мг/ 6,0 мг, магния стеарат 1,3 мг/ 1,5 мг/ 2,2 мг, кроскармеллоза натрия 5,0 мг/ 5,0 мг/ 5,0 мг, кальция гидрофосфат 16,0 мг/ 25,5 мг/ 43,6 мг.
Описание
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
АПФ ингибиторФармакодинамика
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Угнетает тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в т.ч. сосудистой стенки.
Как следствие - снижается артериальное давление (АД), общее периферическое сопротивление сосудов, преднагрузка, давление в легочных капиллярах; увеличивается минутный объем крови, у больных с хронической сердечной недостаточностью повышается толерантность миокарда к нагрузке.
Лизиноприл расширяет артерии в большей степени, чем вены.
Антигипертензивный эффект начинает развиваться через 1 час, достигая максимума через 6-7 часов, и сохраняется в течение 24 часов.
При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни лечения, стабильный - через 1-2 месяца.
При резкой отмене препарата выраженного повышения АД не наблюдается.
Лизиноприл уменьшает альбуминурию.
У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.
При длительном применении приводит к обратному развитию гипертрофии миокарда и патологического ремоделирования в сердечно-сосудистой системе, улучшает функцию эндотелия и кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ увеличивают продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 30%. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность в среднем составляет 25 - 30%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) - 6-7 часов, в раннем постинфарктном периоде - 8 - 10 ч. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 90 нг/мл.
Лизиноприл не липофилен и практически не связывается с белками плазмы (менее 5%). Проникновение через гематоэнцефалический и плацентарный барьер слабое.
Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12 часов. Кумулятивными свойствами не обладает. Накопление в организме наблюдается только при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. Абсолютная биодоступность составляет 16%.
У пациентов с циррозом печени снижены биодоступность лизиноприла (на 30%) и его клиренс (на 50%).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови здоровых добровольцев, увеличены время достижения максимальной концентрации в плазме крови и период полувыведения.
У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
Показания
-Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
-Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики).
-Острый инфаркт миокарда (раннее (в первые 24 часа) лечение пациентов со стабильными показателями гемодинамики, для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
-Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к лизиноприлу и/или другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с применением ингибиторов АПФ, наследственный ангионевротический отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации, недостаточность лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции.
С осторожностью
Стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность; диета с ограничением поваренной соли, гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®); первичный гиперальдостеронизм; цереброваскулярные заболевания, в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст (старше 65 лет).
Беременность и лактация
Применение Лизиноприла при беременности противопоказано. При подтверждении беременности прием препарата следует немедленно прекратить.
Лизиноприл проникает через плаценту и может привести к порокам развития плода, в т.ч. несовместимых с жизнью.
О проникновении лизиноприла в грудное молоко данных нет. Тем не менее при необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, 5, 10 и 20 мг.Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-002542