Лекарственная форма
Таблетки.Состав
| 1 таблетка: | ||
| Лизиноприла дигидрата | ||
| (что эквивалентно лизиноприлу | ||
| Маннитол | ||
| Кальция гидрофосфата дигидрат | ||
| Крахмал кукурузный | ||
| прежелатинизированный | ||
| Кроскармеллоза натрия | ||
| * Краситель 1 | ||
| **Краситель 2 | ||
| Магния стеарат |
Описание
Таблетки 5 мг:Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской и риской на обеих сторонах.Таблетки 10 мг:Круглые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета, окраска неоднородная, с вкраплениями более светлого и более темного цвета, с риской на одной стороне.Таблетки 20 мг:Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, окраска неоднородная, с вкраплениями более светлого и более темного цвета, с риской на одной стороне.Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента.Фармакодинамика
Лизиноприл-КРКА является ингибитором пептидил дипептидазы. Он блокирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающий фермент, ангиотензин II. Ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Подавление АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, уменьшению сосудосуживающей активности и снижению секреции альдостерона. Последнее может приводить к увеличению содержания калия в плазме крови.Несмотря на то, что основной механизм, по которому лизиноприл снижает артериальное давление заключается в подавлении активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), лизиноприл также эффективен у пациентов с низкорениновой гипертензией. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, разрушающему брадикинин, в результате чего повышается концентрация брадикинина в плазме крови. Лизиноприл снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Как и другие ингибиторы АПФ удлиняет продолжительность жизни больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене не наблюдается выраженного повышения АД.Уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема препарата внутрь около 25 % лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30 %, биодоступность 29 %.РаспределениеПочти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.МетаболизмЛизиноприл не биотрансформируется в организме.ВыведениеВыводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 12 ч. Фармакокинетика у отдельных групп пациентовУ пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс снижены, биодоступность составляет 16%. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации (ТCmax) в плазме крови и увеличение T1/2 - У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови повышена в среднем на 60% и площадь под кривой "концентрация-время" в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста. У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30 %, а клиренс снижен на 50 % по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.Показания
- Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);- Раннее лечение острого инфаркта -миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);- Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у больных сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и больных сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке и идиопатический ангионевротический отек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период грудного вскармливания (в России применение лизиноприла неразрешено не зависимо от триместров).С осторожностью
Выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.Форма выпуска/дозировка
Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг.Упаковка
По 10 таблеток или 14 таблеток в блистер из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ -алюминиевой фольги.По 2, 3, 6 блистеров (блистер по 10 таблеток) или по 1, 2, 4 блистера (блистер по 14 таблеток) помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000941